Раздел: Фармацевтическая химия

Режим отображения:

Оксолиновая и налидиксовая кислоты сыграли роль предшественников для создания фторхинолоновых анти­биотиков. Эти кислоты сами являются высокоэффективными антимикроб-ными веществами, причем кислота оксолиновая в 10 раз активнее ингибирует ДНК-гиразу, чем ее азааналог (налидиксовая кислота).

В основе строения цефалоспоринов и полусинтетических цефалоспоринов лежат два соединения: 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК) и 7-аминодезацетоксицефало-спорановая кислота (7-АДЦЕ), которые состоят из 2 конденсированных колец: β-лактамного (В) и метадигидротиазинового (А)

В медицинской практике применяют лекарственные препараты естественного гормона прогестерона и его полусинтетические аналоги норэстистерон и медроксипрогестерона ацетат. Они являются производными прегнана. Прогестерон может быть получен из гормоном желтого тела свиней и полусинтетическим способом.

Метильные группы, присоединенные к стероидному циклу в положении 10 и 13, называются ангулярными. Радикал R и атомы водорода (в положении 8, 9, 14) ориентированы в пространстве в цис- или транс-­положении. Условно принято считать, что ангулярные метильные группы расположены над плоскостью чер­тежа (это обозначают сплошной линией).

Структура стероидных гормонов – естественных метаболитов, выполняющих регуляторные функции в организме, включает циклопентановые и циклогексановые фрагменты. Гормоны стероидного типа, в отличие от пептидных гормонов могут проникать в клетку в виде комплекса с рецептором и воздействовать на клеточное ядро и синтез нуклеиновых кислот.

Изучение побочных эффектов сульфаниламидных антибио­тиков и синтез их многочисленных структурных аналогов при­вели к открытию среди них диуретиков и антидиабетических средств. Так, нуклеофильным замещением одного из двух ато­мов хлора в кислоте (17) первичным амином (18) (регио-селективность этой реакции диктуется, по-видимому, стерическими затруднениями, создаваемыми сульфамоильным замести­телем) получен фуросемид (19), обладающий диуретическими и антигипотензивными свойствами

Сульфаниламидны препараты (далее сульфаниламиды) являются производными п-аминобензолсульфамида (амида сульфаниловой кислоты)

Из большого числа антибиотиков, являющихся ароматическими соедине­ниями, в медицинской практике применяют хлорамфеникол, или левомицетин, обнаруженный впервые в 1947 г. в культуральной жидкости актиномицета Streptomyces venezudae. В 1949 г. установлена его химическая структура и осу­ществлен синтез. Левомицетин был первым антибиотиком, химический синтез которого внедрен в промышленном масштабе, в то время как большинство других антибиотиков получают биосинтезом.

При обсуждении противопаркинсонических дофаминергических препаратов прежде всего следует упомянуть L-ДОФА-леводопа. L-ДОФА об­разуется в организме из L-тирозина, а сама является предшественником в биосинтезе дофамина. В связи с тем, что в мозге при паркинсонизме снижается количество дофамина, доставка его экзогенным путем кажет­ся целесообразной.

Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) впервые описана в 1902 году, однако ее фармакологическое действие было установлено значительно позже ( только в 40-х годах). П-аминосалициловая кислота и ее производные обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Производные л-аминосалициловой кислоты ПАСК и БеПАСК используют при лечении туберкулеза.

Ароматические кислоты – производные ароматических углеводородов, у которых в бензольном ядре один или несколько атомов водорода замещены карбоксильными группами. В качестве лекарственных веществ и исходных продуктов их синтеза наибольшее значение имеют бензойная кислота и кислота салициловая (фенолокислота)

Хиноны – производные бензола, имеющие в пара- или орто- положениях оксо-группы. Известно два изомерных хинона: п-хинон и о-хинон

Лекция 31. Антибиотики производные пирролидина

Фармацевтическая химия

Оксолиновая и налидиксовая кислоты сыграли роль предшественников для создания фторхинолоновых анти­биотиков. Эти кислоты сами являются высокоэффективными антимикроб-ными веществами, причем кислота оксолиновая в 10 раз активнее ингибирует ДНК-гиразу, чем ее азааналог (налидиксовая кислота).

Лекция 30. Цефалоспорины. Тетрациклины

Фармацевтическая химия

В основе строения цефалоспоринов и полусинтетических цефалоспоринов лежат два соединения: 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК) и 7-аминодезацетоксицефало-спорановая кислота (7-АДЦЕ), которые состоят из 2 конденсированных колец: β-лактамного (В) и метадигидротиазинового (А)

Лекция 27. Гестагены и их синтетические аналоги

Фармацевтическая химия

В медицинской практике применяют лекарственные препараты естественного гормона прогестерона и его полусинтетические аналоги норэстистерон и медроксипрогестерона ацетат. Они являются производными прегнана. Прогестерон может быть получен из гормоном желтого тела свиней и полусинтетическим способом.

Лекция 26. Стероидные гормоны

Фармацевтическая химия

Метильные группы, присоединенные к стероидному циклу в положении 10 и 13, называются ангулярными. Радикал R и атомы водорода (в положении 8, 9, 14) ориентированы в пространстве в цис- или транс-­положении. Условно принято считать, что ангулярные метильные группы расположены над плоскостью чер­тежа (это обозначают сплошной линией).

Лекция 25. Производные циклопентанпергидрофенантрена (стероиды)

Фармацевтическая химия

Структура стероидных гормонов – естественных метаболитов, выполняющих регуляторные функции в организме, включает циклопентановые и циклогексановые фрагменты. Гормоны стероидного типа, в отличие от пептидных гормонов могут проникать в клетку в виде комплекса с рецептором и воздействовать на клеточное ядро и синтез нуклеиновых кислот.

Лекция 24. Производные бензолсульфоновой кислоты

Фармацевтическая химия

Изучение побочных эффектов сульфаниламидных антибио­тиков и синтез их многочисленных структурных аналогов при­вели к открытию среди них диуретиков и антидиабетических средств. Так, нуклеофильным замещением одного из двух ато­мов хлора в кислоте (17) первичным амином (18) (регио-селективность этой реакции диктуется, по-видимому, стерическими затруднениями, создаваемыми сульфамоильным замести­телем) получен фуросемид (19), обладающий диуретическими и антигипотензивными свойствами

Лекция 23. Амиды сульфаниловой кислоты и их производные

Фармацевтическая химия

Сульфаниламидны препараты (далее сульфаниламиды) являются производными п-аминобензолсульфамида (амида сульфаниловой кислоты)

Лекция 22. Нитрофенилалкиламины

Фармацевтическая химия

Из большого числа антибиотиков, являющихся ароматическими соедине­ниями, в медицинской практике применяют хлорамфеникол, или левомицетин, обнаруженный впервые в 1947 г. в культуральной жидкости актиномицета Streptomyces venezudae. В 1949 г. установлена его химическая структура и осу­ществлен синтез. Левомицетин был первым антибиотиком, химический синтез которого внедрен в промышленном масштабе, в то время как большинство других антибиотиков получают биосинтезом.

Лекция 21. Производные гидроксифенилалифатических кислот

Фармацевтическая химия

При обсуждении противопаркинсонических дофаминергических препаратов прежде всего следует упомянуть L-ДОФА-леводопа. L-ДОФА об­разуется в организме из L-тирозина, а сама является предшественником в биосинтезе дофамина. В связи с тем, что в мозге при паркинсонизме снижается количество дофамина, доставка его экзогенным путем кажет­ся целесообразной.

Лекция 20. Производные пара-аминосалициловой кислоты

Фармацевтическая химия

Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) впервые описана в 1902 году, однако ее фармакологическое действие было установлено значительно позже ( только в 40-х годах). П-аминосалициловая кислота и ее производные обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Производные л-аминосалициловой кислоты ПАСК и БеПАСК используют при лечении туберкулеза.

Лекция 19. Ароматические кислоты и их производные

Фармацевтическая химия

Ароматические кислоты – производные ароматических углеводородов, у которых в бензольном ядре один или несколько атомов водорода замещены карбоксильными группами. В качестве лекарственных веществ и исходных продуктов их синтеза наибольшее значение имеют бензойная кислота и кислота салициловая (фенолокислота)

Лекция 18. Хиноны и их производные

Фармацевтическая химия

Хиноны – производные бензола, имеющие в пара- или орто- положениях оксо-группы. Известно два изомерных хинона: п-хинон и о-хинон

Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
яндекс.ћетрика
Рейтинг@Mail.ru

У вас включен AdBlock!

Привет! Нас зовут Дима и Аня. Мы создали этот сайт с различными интересными статьями. Для нас очень важно, чтобы вы отключили AdBlock. Ведь именно за счет рекламы живет этот сайт. Огромное спасибо.

Уведомление для пользователей AdBlock

У вас включен AdBlock!

Привет! Нас зовут Дима и Аня. Мы создали этот сайт с различными интересными статьями. Для нас очень важно, чтобы вы отключили AdBlock. Ведь именно за счет рекламы живет этот сайт. Огромное спасибо.