Химический состав лекарственных растений. Лекарственные формы

ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ

Химический состав лекарственных растений чрезвычайно сложен, и содержащиеся в растительных тканях вещества очень разнообразны. Растения состоят из воды и сухих веществ. Вода в процессах жизнедеятельности растений играет важнейшую роль: она является той средой, в которой совершаются естественные для живого организма ферментативные биохимические процессы. Обычно ее содержание в растительных клетках составляет 70—90 %. Большая часть воды в растительных клетках находится в свободном состоянии и лишь 5%— в связанном, прочно удерживаемом клеточными коллоидами. Поэтому части ЛР сравнительно легко высушиваются до остаточной, или «товарной» влаги (10—12 %). Сухие вещества ЛР подразделяют на минеральные и органические.

Минеральные вещества

Все живые организмы содержат 16 элементов: C, O, H, N, P, S, K, Na, Ca, Mg, Cu, Fe, Zn, Co, Mn, Cl. В зависимости от количества в организме они делятся на макро-, микро- и ультрамикроэлементы.

Макроэлементы (их содержание в растительных клетках от десятков до сотых долей процента): Ca, Mg, K, Na, P, Si и др. Фосфор играет важную роль в энергообеспечении клеточных процессов, являясь частью АТФ. Магний — составная часть хлорофилла, катион магния. Он нужен для активации ферментов, регулирующих превращение углеводов. Кальций входит в состав солей пектиновых кислот, связывающих растительные клетки, а также стабилизирует структуру биологических мембран.

Микроэлементы (Fe, Al, Cu, Zn, Mn, Mo, Co) содержатся в клетках растений в концентрациях от 10–2 до 10–5 %. Они являются кофакторами многих ферментов. Установлены корреляции между дисбалансом микроэлементов и патологическими проявлениями: при эпилепсии, гепатитах, циррозе печени, анемиях, лейкозах, инфекционных заболеваниях содержание меди в крови повышается, а при сахарном диабете — снижается. Недостаток лития способствует маниакально-депрессивным психозам. Дефицит йода вызывает зоб, а его избыток угнетает синтез йодсодержащих соединений.

Ультрамикроэлементы обычно содержатся в клетках в концентрации менее 10–6 %: Se, As, Ag, Au, Ra, U, Th и др. Недостаток селена — один из факторов, вызывающих развитие гипертонии, атеросклероза, артрита, нарушения эндокринной системы, свободнорадикальные цепные реакции, злокачественные новообразования. Мышьяк участвует в процессах кроветворения. Серебро обладает антисептическим действием, повышает тонус организма, умственную и физическую активность. Для человека особенно опасно повышение уровня содержания ряда тяжелых металлов — As, Hg, Cd, Pb.

Об общем содержании минеральных веществ в ЛР судят по золе, количество которой варьирует от 3 до 25 % в зависимости от вида ЛРС. Различают золу общую и нерастворимую в 10 % хлористоводородной кислоте. Под общей золой понимается весь зольный остаток, образующийся в результате озоления растительного материала. Та часть золы, которая не растворится в 10 % растворе HCl, является кремнеземом и фактически характеризует степень запыленности надземных частей растения или присутствия земли на подземных органах (корни, корневища). Кроме того, некоторые растения-кремнефилы, такие как хвощ, эфедра, накапливают кремнезем в отдельных тканях естественным образом. Из макроэлементов в золе, как правило, преобладает калий.

Органические вещества. Первичные и вторичные метаболиты

Органические вещества растительных клеток представлены несколькими классами: углеводами, белками, липидами, нуклеиновыми кислотами, органическими кислотами, а также некоторыми особыми веществами, накапливающимися иногда в значительных количествах и выполняющими, по-видимому, адаптогенную функцию повышения приспособляемости организма к условиям среды. Эта функция, как правило, плохо изучена.

Обмен веществ — совокупность химических реакций в организме, обеспечивающих его веществами и энергией, благодаря чему происходит непрерывное самообновление организма. Метаболиты — вещества, поглощаемые и выделяемые организмом из внешней среды и участвующие в реакциях обмена внутри него. Значительная часть реакций обмена оказывается сходной для всех живых организмов и имеет общую генетическую основу (образование и расщепление нуклеиновых кислот, белков, аминокислот, углеводов, карбоновых и жирных кислот); она получила название первичного обмена, или первичного метаболизма.

Вместе с тем помимо реакций первичного обмена существует большое количество метаболических путей, приводящих к образованию соединений, свойственных немногим группам организмов; эти вещества специфичны для них. Данные реакции объединяются термином вторичный обмен(вторичный метаболизм). Продукты их называются, соответственно, первичными и вторичными метаболитами. Причины образования вторичных метаболитов и их роль в разных растениях неодинаковы. Поскольку вторичные метаболиты образуются преимущественно у малоподвижных или прикрепленных живых организмов — растений, грибов, а также у прокариот, то этим веществам приписывают защитные свойства и адаптивное значение.

Только у немногих ЛР фармакологическое влияние и терапевтическое применение определяются наличием первичных метаболитов: углеводов, липидов, аминокислот, белков. Однако в будущем не исключено повышение значения этих ЛР в медицине и использование их в качестве источников получения новых иммуномодулирующих средств.

В то же время продукты вторичного обмена ЛР применяются в медицине чаще и шире, что обусловлено их выраженным фармакологическим эффектом. Вторичные метаболиты образуются на основе первичных соединений и могут либо накапливаться в чистом виде, либо передвигаться гликозированно, т. е. соединяясь с молекулой какого-либо сахара. В результате гликозирования возникают гетерозиды — гликозиды данных вторичных метаболитов, которые от чистых веществ отличаются лучшей растворимостью, что облегчает их участие в реакциях обмена и потому имеет важнейшее биологическое и фармакологическое значение. К веществам вторичного обмена в ЛР относятся многочисленные органические соединения, среди которых выделяют четыре больших класса:

  • -фенольные соединения (к ним относятся одно-, двух-, трехатомные фенолы, моно-, ди- и олигомеры, кумарины, антраценпроизводные, флавоноиды, лигнаны, лигнин, таннины и др.);
  • -терпеноиды;
  • -стероиды, имеющие в основе циклопентанпергидрофенантреновый скелет;
  • -алкалоиды.

Некоторые вторичные метаболиты (например, оксикоричные кислоты) не накапливаются в растениях, а сразу после образования в клетках быстро расходуются в путях биосинтеза. Другие вторичные метаболиты, наоборот, имеют очевидную тенденцию к накоплению (например, в клеточной стенке — лигнин, в вакуоли — многие другие фенолы; флавоноиды, таннины; в межклеточных вместилищах и ходах— эфирные масла, лигнаны, смолы), что дает основания рассматривать вырабатывающие их ЛР как источники получения этих веществ.

Действующие и сопутствующие вещества

Природное или синтетическое вещество называется лекарственным, если оно обладает определенным фармакотерапевтическим действием. Растение считается лекарственным, если содержит одно или несколько БАВ, оказывающих тот или иной вид лечебного воздействия на живой организм. Как правило, БАВ — вещества вторичного обмена (кардиогликозиды, сапонины, флавоноиды, алкалоиды), но иногда — компоненты первичного (основного) обмена: витамины, углеводы, липиды, аминокислоты.

В ЛР содержится всегда комплекс БАВ, и потому среди них различают основное БАВ,ради которого данное растение применяется в медицине и которое называют действующим веществом. Так, в листьях белладонны это алкалоид атропин, в листьях чая — кофеин и т. д. Термин «действующее вещество» очень удобен для химической классификации ЛРС, которое группируют по компонентам, проявляющим наиболее выраженную физиологическую активность.

Все вещества, содержащиеся в ЛР вместе с действующим веществом, называют сопутствующими. Роль и значение их могут быть различны: одни полезны и проявляют свое благоприятное действие на организм (например, витамины, сахара, органические кислоты), другие способствуют всасыванию действующих веществ, их пролонгированному лечебному действию (например, сапонины, сахара), третьи могут оказывать на организм неблагоприятное действие (например, в свежесобранной коре крушины присутствуют антранолы, имеющие рвотное действие, а не антрахиноны, оказывающие послабляющее действие), четвертые — это так называемые балластные вещества, которые не влияют на действие основных веществ ЛР, т. е. сами по себе они индифферентны (такими у большинства ЛР являются клетчатка, пектины, древесина и пробка — клетчатка, импрегнированная лигнином или суберином соответственно). При экстрагировании ЛРС эти компоненты составят основную часть отходов (шрота). Роль балластных веществ в настоящее время пересматривается: например, клетчатка может быть основным веществом, определяющим медицинскую ценность таких материалов, получаемых из ЛР, как сфагнум, вата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ И ИХ ПРИГОТОВЛЕНИЕ

ЛР и даже ЛРС редко используются в натуральном виде. ЛР собирают обычно в фазу максимального накопления основных действующих БАВ, затем сушат, выделяют органы, содержащие бoльшую часть этих БАВ (например, путем обмолачивания ЛР). Чаще нужные органы ЛР, т. е. ЛРС, отбирают непосредственно во время заготовки. Из отдельных видов ЛРС или их смесей в определенных пропорциях, называемых лечебными фитосборами, готовят лекарственные формы и ценные ЛС.

Порошки — очень тщательно измельченные или растертые сухие листья, травы, цветки, плоды, семена, коры, корни или корневища. Это наиболее простая лекарственная форма. Ранее сухое ЛРС растиралось в порошок пестиком в ступке (из фарфора), в настоящее время в домашних условиях ЛРС размалывают с помощью кофемолки (или других аналогичных аппаратов). Такой порошок принимают внутрь или используют для присыпки ран, язв, пролежней и т. д. Очень часто порошки из ЛРС расфасованы в фильтр%пакеты, пакетики и капсулы, а также спрессованы в таблетки и плитки.

Настои, отвары, чаи — это свежеприготовленные водные извлечения из ЛРС, лекарственных фитосборов, растительных чаев, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов) для внутреннего и наружного применения. Настои обычно готовят из листьев, цветков, трав (облиственных стеблей), а отвары — из корней, корневищ, кор. Лекарственное растительное сырье измельчают (листья, цветки — до частиц размером примерно 5 мм; стебли, коры, корни, корневища — не более 3 мм; плоды и семена — не более 0,5 мм).

Для приготовления настоев и отваров дозу измельченного ЛРС (ее указывают на упаковке в соответствии с нормами ФС; при отсутствии таких указаний настои и отвары готовят в соотношении 1 : 10, валерианы и горицвета — 1 : 30, ЛРС с сильнодействующими веществами — 1 : 400) заливают водой комнатной температуры и настаивают в инфундирном аппарате (в аптеке) или в другом подходящем стеклянном, фарфоровом или эмалированном металлическом сосуде на кипящей водяной бане при частом помешивании (настои в течение 15 мин, отвары — в течение 30 мин), затем охлаждают при комнатной температуре (настои — не менее 45 мин, отвары — 10 мин), процеживают, отжимая разбухшее ЛРС, или фильтруют через вату и прибавляют кипяченую воду до требуемого объема извлечения. Настои, предназначенные для внутреннего употребления, готовят менее концентрированными (соотношение ЛРС и воды — 1 : 30 или 1 : 40), для наружного применения — более концентрированными. В домашних условиях настои и отвары обычно готовят не на водяной бане: порцию ЛРС заливают крутым кипятком, плотно закрывают посуду крышкой, накрывают плотной тканью и настаивают в течение 4—6 ч — томят, после чего остаток отжимают, раствор процеживают. Для приготовления чаев указанное количество измельченного ЛРС заливают требуемым количеством кипящей воды и выдерживают в течение определенного промежутка времени. Чаще всего ЛРС применяют в виде настоев и отваров, которые представляют собой водные вытяжки(экстракты)из ЛРС. Получение экстрактов (настоев и отваров) — это уже фармацевтические технологии получения и приготовления ЛС, более совершенный химический путь к значительному извлечению отдельных химических компонентов ЛРС.

В домашних условиях полного извлечения обычно не происходит. Вместе с тем настои и отвары — это не отдельные экстрактивные вещества, которые описаны в ГФ РБ и в соответствующих ФС на ЛРС. Они включают комплекс БАВ и обладают поливалентным действием на организм. Фармакологическое действие различных БАВ, выделяемых из ЛРС в экстракт, может быть как сходным, синергическим и обусловливать так называемый «шрапнельный» эффект, так и неодинаковым, смягчающим или антагонистическим по совокупному проявлению, что необходимо учитывать в работе.

Настои и отвары быстро портятся, особенно в летнее время или в теплом помещении, на свету. В связи с этим их лучше готовить ежедневно. Если это не всегда возможно, то их хранят в темном прохладном месте или в холодильнике, но не более двух суток. При необходимости к водным извлечениям добавляют консерванты (метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбиновую кислоту).

Настойки относятся к галеновым препаратам. В отличие от настоев это спиртовые вытяжки(экстракты)из ЛРС, их готовят не на воде, а на 70 % или 40 % спирте. Измельченное ЛРС высыпают в сосуд, заливают спиртом и выдерживают при комнатной температуре в течение 7 дней, затем настойку сливают, остатки растений хорошо отжимают, раствор фильтруют (иногда центрифугируют). Для большинства ЛРС настойки готовят в соотношении 1 : 10.

Спиртовые настойки, в отличие от водных настоев, пригодны для продолжительного хранения. Используют их в небольших количествах и дозируют обычно каплями: по 10—30 капель (реже — больше или меньше). Кроме галеновых препаратов, из ЛРС на фармацевтических заводах и в лабораториях аптек готовят новогаленовые препараты и ЛС, представляющие собой максимально очищенные от балластных веществ водные, реже спиртовые, вытяжки. Их можно применять не только внутрь, но и для инъекций в кровь или в мышцы. Новогаленовые ЛС для инъекций выпускают в ампулах, для перорального применения — во флаконах.

Мази часто готовят из корней ЛР. В качестве основы берут вазелин, растительное (например, какао) или сливочное масло, реже — несоленое свиное сало или жир других животных. Мази, приготовленные на сале или масле, легко проникают в кожу и оказывают более глубокое действие, чем мази на вазелине.

Ванны— лечебные или гигиенические процедуры, сопровождаемые погружением тела человека в лечебный раствор до уровня сердца или шеи. Для приготовления лечебных ванн, как правило, требуется 1—2 л настоя, который готовят из 100—200 г сухого ЛРС. Температура воды в ванне должна быть около 37ºС или чуть ниже. Время нахождения в ванне — от 10 до 20 мин, частота сеансов — 2—3 раза в неделю. Лечебные ванны, как правило, оказывают на организм сильный эффект, поэтому назначение и применение этой процедуры должно всегда контролироваться врачом.

Аппликации— наложение на поверхность тела свежих или сухих (распаренных) частей ЛР. Участок тела с аппликацией обертывают целлофаном, затем хлопчатобумажной или шерстяной тканью. Площади для фитоаппликаций могут быть разными. Перед процедурой место под аппликацию протирают теплой водой. Различают горячие аппликации (45—50ºС), умеренно горячие (40—44ºС), прохладные (34—37ºС) и холодные (33ºС и ниже). Оптимальная температура для фитоаппликаций — 40—42ºС, время— 20 мин. Для горячих аппликаций экспозиция обычно не должна превышать 10—15 мин.

Соки. В лечебных целях часто применяют свежий сок ЛР (как наружно, так и внутрь). Его используют для получения ПРП (соки алоэ, каланхоэ, подорожника, травы желтушника). В Беларуси налажен весенний сбор березового сока (пасоки), сосновой смолы-живицы, которые находят свое практическое применение. Свежий сок плодов, ягод, корней, корнеплодов и листьев ЛР используют как источник витаминов.

Широкое признание получили натуральные соки, получаемые путем переработки фруктов и ягод. Вместе с соком из плодов извлекаются сахара, минеральные соли, витамины, растворимые пектиновые и другие вещества. Поэтому свежие соки являются ценным продуктом, особенно в питании детей, больных и выздоравливающих людей, а также лиц пожилого возраста.

В домашних условиях сок можно получить путем измельчения фруктов и ягод в мезгу и извлечения из нее сока. Кожицу при этом не снимают, так как она придает соку специфический аромат плода, в ней много антоцианов, флавоноидов, дубильных веществ, витаминов. После первого отжима сока в мезгу, помещаемую в эмалированную посуду, вливают примерно такой же объем теплой воды (40—50ºС) и настаивают 3—5 ч, часто помешивая. Чтобы сок отжимался легче, измельченные плоды и ягоды нагревают до 60—65ºС. Это касается, в первую очередь, тех плодов и ягод, из которых трудно извлекается сок (садовая земляника, сливы, персики, крыжовник, смородина, малина, груши, яблоки). Сок второго отжима вливают в сок первого отжима.

Соки можно получать как из отдельных видов фруктов и ягод, так и смешанные (купажированные). В них должны гармонично сочетаться кислотность, сахаристость и аромат, поэтому соки с избытком или недостатком кислот, сахаров, горечей, дубильных, красящих, ароматических и других веществ часто смешивают. Например, малокислые соки (черешни, груши, черноплодной рябины, черники и др.) купажируют с кислыми соками (смородины, клюквы, сливы, алычи, вишни, кизила, кислых яблок). Оптимальная кислотность сока — 0,5—1 % органических кислот от общего объема сока.

Существует три способа консервации соков:

  • пастеризация,
  • стерилизация
  • горячий розлив.

Для более кислых соков лучше применять горячий розлив, а для менее кислых — пастеризацию или стерилизацию.

При пастеризации свежеотжатый сок подогревают до 80ºС, горячим фильтруют, затем подогревают до 85—90ºС и разливают в подготовленные простерилизованные стеклянные банки, закрывают крышками, выдерживают еще 15—30 мин в воде при температуре 85ºС и закатывают.

При стерилизации горячий профильтрованный сок доводят до кипения, разливают в простерилизованные банки и закрывают стерилизованными крышками, затем выдерживают еще 15 мин в кипящей воде и закатывают. Наиболее удобный способ консервации соков —горячий розлив. Свежеотжатый сок нагревают до 70—75ºС, фильтруют, после чего доводят до кипения и кипятят 2—3 мин, затем разливают в простерилизованные банки, закрывают простерилизованными крышками и закатывают.

В процессе нагревания соков свыше 60ºС, как правило, погибают вегетативные формы микроорганизмов, споры же остаются живыми. Однако нагревать соки длительное время свыше 80ºС не рекомендуется, так как при высокой температуре и доступе воздуха интенсивнее разрушается витамин С, сок темнеет и ухудшаются его вкусовые качества.

СБОРЫ

В медицинской практике широко применяют сборы.

Сборы (species) — смеси нескольких видов измельченного, реже цельного, фасованного ЛРС (иногда с добавлением минеральных солей, витаминов, эфирных масел, вкусовых добавок), обладающие определенным фармакологическим действием и предназначенные для применения в терапевтических целях после изготовления, как правило, водных извлечений. Из сборов готовят также настои, чаи, отвары, настойки, припарки, ванны, втирания, аппликации.

Сборы ЛР могут быть дозированными и недозированными.

В соответствии с главным терапевтическим эффектом сбора его основу составляют ЛР, содержащие определенные действующие вещества. Это так называемая доминанта, или основа(basis). Основные действующие вещества главного компонента в составе сбора обусловливают характер лечебного действия и его название (например, успокоительный, слабительный, аппетитный, витаминный). Иногда в сборе присутствуют два или три вида ЛРС, которые содержат вещества, действующие фармакологически в одном направлении. В сборе их масссовая доля в сумме (50 % + 50 % или по 1/3) принимается за 100 % (или единицу).

В дополнение к главному действующему компоненту лекарственного фитосбора, как правило, вводят другие, которые могут действовать синергически, повышать эффективность главного компонента, усиливать его всасывание и лечебное действие, нормализовать другие функции организма, тесно взаимосвязанные с восстанавливаемой. Эту функцию осуществляет так называемая вспомогательная группа веществ (adjuvans), содержащихся в соответствующих ЛР, которые входят в состав данного сбора. Обычно вспомогательные вещества берутся в количестве в два (или три) раза меньше, чем главного компонента, т. е. составляют по массе в сборе вторую величину — 50, 30, 25 % или 15—17 %.

Кроме того, в сборы вводят третью по массе и значению группу веществ (в содержащих их ЛР), которая призвана смягчать резкое фармакологическое влияние главного лекарственного фитокомпонента, — так называемые коррегианты (corregeans). Их количество сокращается пропорционально еще в два раза: 25, 15, 10—12 % или 7—8 %. Для примера приведем состав урологического (мочегонного) сбора: листья толокнянки — 40 %, цветки ноготков — 20 %, плоды укропа огородного — 20 %, корневища и корни элеутерококка — 10 %, листья мяты перечной — 10 %. Этот сбор в виде отвара принимают внутрь в течение 2—4 недель для лечения мочекаменной болезни, пиелонефрита, уретрита, цистита, при обострении хронического простатита. Он оказывает диуретическое, спазмолитическое и антимикробное влияние. В сборы могут вводиться менее значимые по лечебному эффекту и массе компоненты (minoritis), т. е. виды ЛРС, обогащающие сбор витаминами, вкусовыми и ароматическими веществами, органическими кислотами, минеральными солями и продуктами, улучшающими цветовую гамму сбора.

При составлении лекарственных растительных сборов очень важно, чтобы их компоненты были совместимы по основным параметрам — химическим (например, по растворимости, не допускать выпадения в осадок, химической взаимоинактивации), фармакологическим, т. е. по воздействию на организм (не допускать взаимопротивоположного эффекта, например возбуждающего и сильного седативного), физико-химическим (чтобы эти химические действующие вещества из ЛРС по крайней мере в некотором количестве могли экстрагироваться определенным растворителем — водой, спиртом или маслом) и т. д. Для сбора компонентов лечебных фитосборов, их продажи или использования в терапевтических целях необходимо получить лицензию МЗ РБ.

Все виды ЛРС, используемые для приготовления сборов, должны соответствовать требованиям соответствующих ФС. Внешний вид, цвет, запах должны быть характерными для ЛРС, входящего в состав сборов. Сырьевые компоненты сборов измельчают и просеивают по отдельности перед объединением. Если иного не указано в частных ФС, то ЛРС, используемое для приготовления настоев и отваров, должно иметь измельченность 5600, листья толокнянки и брусники — 2400, побеги багульника — 4000, ЛРС для приготовления чаев — 2000. Цветы, семена, плоды не измельчают. Компоненты, входящие в состав сбора, перемешивают до получения равномерной смеси. Эфирное масло и соль при необходимости вносят в сбор путем опрыскивания фитомассы раствором масла в спирте (1 : 10) или насыщенным раствором соли.

Идентификация сбора и подлинность составляющих его растительных компонентов определяются путем фармакогностического анализа, так же как для цельного и измельченного ЛРС. При необходимости соответствие морфолого-анатомических признаков отдельных ЛР, составляющих лекарственный сбор, подтверждается анализами, указанными в ФС на эти виды ЛРС (качественные реакции, методы хроматографии), испытание проводят из аналитической пробы массой 10 г. Количественное содержание в сборе ФАВ, обусловливающих фармакологическое действие ЛРС, определяют методом, указанным в частной ФС на данное сырье.

 

А Вам помог наш сайт? Мы будем рады если Вы оставите несколько хороших слов о нас.
Оставить отзыв
Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Помощь проекту
Интересное
А знаете ли вы, что нажав сочетание клавиш Ctrl+F - можно воспользоваться поиском по сайту?
X
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
Яндекс.Метрика
Рейтинг@Mail.ru