Антидепрессанты. Психотропные средства

Антидепрессанты. Психотропные средства

Антидепрессанты — это пятая группа психотропных средств. Антидепрессанты используют при патологически сниженном настроении.

Тимолептики – антидепрессанты с седативным действием (от греческого – thymos – душа, дух; leptos – нежный, тонкий),
Тиморептики – антидепрессанты со стимулирующим действием (греч. – ereto – раздражать).

Успешная коррекция депрессий с помощью медикаментозных средств является одним из важнейших достижений психофармакологии последних лет.

Антидепрессанты. Классификация
Кратко ее можно представить двумя основными группами средств, наиболее часто используемыми в клинике.

  1.  Средства, потенцирующие действие моноаминов (моноамины – тиразин, серотонин). В этой группе разберем два препарата : имизин, амитриптилин.
  2. Ингибиторы моноаминооксидадзы – ниаламид (нуредал). Наибольшее распространение получили лекарственные средства первой группы, которые обычно из-за своей структуры обозначаются как трициклические антидепрессанты

Антидепрессанты. Средства, потенцирующие действие моноаминов

Антидепрессанты. Имизин
Имизин (Imizinum; в табл. по 0, 025; в амп. 1, 25% раствора по 2 мл) является типичным представителем препаратов данной группы и используется очень часто.
Другие препараты: десипрамин (норпрамин), тримипрамин, амитриптилин, нортриптилин (сенсиван), протриптилин (вивактил), нитроксазепин и др.
Имизин обладает выраженными антидепрессивными свойствами, сочетающимися со слабым седативным эффектом. Иногда, правда, может выявляться у имизина и психостимулирующий эффект (эйфория, возбуждение, бессонница).

Механизм действия, по которому трициклические антидепрессанты действуют у человека, неизвестен. Имеются только гипотезы. Одна из них связывает антидепрессивный эффект имизина со способностью его угнетать обратный нейрональный захват норадреналина. Это ведет к большому накоплению у рецепторов указанного медиатора, что и усиливает адренергические влияния. На активность моноаминооксидазы (МАО) имизин не действует. Кроме того, имизин, возможно, активирует серотонинергические рецепторы, что обусловлено нарушением его нейронального и экстранейронального захвата. Усиление тормозящего влияния серотонина на лимбическую систему (миндалевидный комплекс) может быть одним из важных механизмов антидепрессивного действия имизина.
Помимо этого, важную роль играет и центральное М-холиноблокирующее действие трициклических антидепрессантов.

Фармакологические эффекты

  1.  Трициклические антидепрессанты оказывают выраженное влияние на поведение. Имизин обладает антидепрессантным эффектом. Улучшает настроение, устраняет тоску, немотивированную тревогу, суициидальные мысли, повышается активность, стремление к деятельности. Кроме того, оказывает некоторый седативный эффект.
  2. Наряду с центральными эффектами имизин обладает некоторым периферическим М-холиноблокирующим (атропиноподобным), папавериноподобным (спазмолитическим миотропным) и отчетливым противогистаминным действием.
  3. При использовании имизина при депрессиях лечебный эффект наступает через 2-3 недели, а при использовании амитроптилина несколько быстрее. Выводится почками, связан на 90% с белками плазмы.

Побочные реакции
Чаще всего побочные эффекты связаны с атропиноподобными свойствами (сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка диуреза). Могут быть явления ортостатической гипотензии, коллапс. При передозировке – тахикардия, аритмии. Со стороны психики также могут быть нежелательные эффекты: либо чрезмерный седативный эффект, либо возбуждение, галлюцинации, бессонница. Могут быть головная боль, аллергические реакции, тремор, желтуха, лейкопения.
Имизин противопоказан при глаукоме, при аденоме простаты. Нельзя применять вместе с ингибиторами МАО.

Амитриптиллин (Amitriptylinum; в табл. по 0, 025; в амп. 1% раствора по 2 мл) – по фармакодинамике и фармакокинетике аналогичен имизину.
Наряду с высокой антидепрессивной активностью у амитриптилина выражены психоседативные свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует. Превосходит имизин по М-холиноблокирующему и проотивогистаминному действию.
Амитриптилин – наиболее активное антидепрессивное средство. Лечебный эффект его выявляется через 10-14 дней.
Побочные эффекты: запоры, тремор, мышечная ригидность, сухость во рту.

Антидепрессанты. Ингибиторы моноаминооксидадзы (МАО)
В настоящее время их применяют довольно редко из-за высокой гепатотоксичности. Поэтому при выборе предпочтение отдается антидепрессантам трициклического ряда. Но иногда бывают полезны и ИМАО.
Механизм действия ингибитором моноаминооксидазы обусловлен тем, что эти средства угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению последних в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство препаратов данной группы блокирует моноаминооксидадзу необратимо. Поэтому для восстановления моноаминооксидадзы она должна быть синтезирована заново, что требует определенного времени (до 2-х недель).
Хотя максимальный эффект угнетения МАО происходит через несколько часов после всасывания ингибиторов МАО, антидепрессивное влияние развивается лишь через 7-14 дней. Не исключено, что определенную роль может играть влияние ингибиторов МАО на обмен – аминомасляной кислоты.

Фармакологические эффекты
Наряду с антидепрессивной активностью ингибиторы моноаминооксидадзы характеризуются выраженными психостимулирующими с войствами (эйфория, возбуждение, бессоница).
Ингибиторы моноаминооксидадзы обладают гипотензивной активностью, что связано с угнетением освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний адренергических волокон. Уменьшают болевые ощущения при стенокардии (блок центральных звеньев рефлекторных путей с сердца). Всасываются из ЖКТ хорошо, элиминируются почками.

Побочные действия
Препараты относительно токсичны. Это проявляется, главным образом, гепатотоксическим эффектом (тяжелые гепатиты). Кроме того, возбуждают ЦНС (бессонница, эйфория, судороги).

Антидепрессанты нашли широкое применение при лечении больных с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза, а также с невротическими и реактивными депрессиями. Используют в детской психиатрии для коррекции поведения детей в случае их психического недоразвития, а также для лечения энуреза.

Имеется возможность развития ортостатического коллапса. Надо осторожно их применять вместе с другими нейротропными средствами (наркотическими анальгетиками, адреномиметиками непрямого действия, антидепрессанты трициклического ряда).

Необходимо из диеты больного исключить пищевые продукты, содержащие тиразин (сыр).

В качестве ингибиторов моноаминооксидадзы синтезировано большое количество производных гидразина. Но в настоящее время находят применение немногие, в частности – Ниаламид. Это один из наименее эффективных антидепрессантов (эффект через 12-14 дней). Но малотоксичен, что является его достоинством. Из негидразиновых ингибиторов моноаминооксидадзы – Трансамин (сильный ингибитор моноаминооксидадзы – эффект через 7-9 дней). Эти средства противопоказаны при заболеваниях печени, почек, нарушении мозгового кровообращения, при психическом возбуждении.

Психостимуляторы ЦНС. Антидепрессанты (тест)
Антидепрессанты (тест фармакология)
Антидепрессанты. Средства, влияющие на ЦНС (статья)
Психотропные лекарственные средства (транквилизаторы, антидепрессанты) тест

А Вам помог наш сайт? Мы будем рады если Вы оставите несколько хороших слов о нас.
Оставить отзыв
Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Помощь проекту
А знаете ли вы, что нажав сочетание клавиш Ctrl+F - можно воспользоваться поиском по сайту?
X
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
Яндекс.Метрика
Рейтинг@Mail.ru