Метаболизм и выведение препаратов. Фармакокинетика
Распределение и выведение лекарственных веществ относятся к:
— фармакодинамике
+ фармакокинетике
Что характерно для лекарственных веществ, связанных с белками плазмы крови:
+ не проявляют фармакологической активности
— быстрее метаболизируются
— быстрее выводятся из организма
Правильно ли утверждение, что длительность действия лекарственного вещества может зависеть от степени его связывания с белками плазмы крови?
+ да
— нет
Депонирование лекарственных веществ входит в понятие:
— фармакодинамике
+ фармакокинетике
Объем распределения показывает:
— в каком объеме жидкости организма равномерно распределяется вещество
— в каком объеме организма равномерно распределяется вещество
+ в каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток количество вещества, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови
— в каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток количество вещества, чтобы его концентрация равнялась концентрации в тканях
Отметьте реакции метаболической трансформации:
— образование соединений с глюкуроновой кислотой
— метилирование
+ восстановление
+ окисление
+ гидролиз
Какие реакции относятся к процессам конъюгации:
— гидролиз
+ ацетилирование
+ глюкуронирование
+ метилирование
— окисление
Окисление относится к процессам:
— конъюгации
+ метаболической трансформации
Отметьте преимущественную направленность изменений лекарственных веществ под влиянием микросомальных ферментов печени:
— повышение липофильности
+ повышение гидрофильности
— увеличение фармакологической активности
+ снижение фармакологической активности
+ повышение полярности
— снижение полярности
Микросомальные ферменты печени воздействуют преимущественно на:
+ липофильные соединения
— гидрофильные соединения
Могут ли при биотрансформации лекарственных веществ образоваться фармакологически более активные вещества?
+ да
— нет
Могут ли продукты биотрансформации лекарственных веществ превосходить по токсичности исходные соединения?
+ да
— нет
Под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (например, фенобарбитала) синтез этих ферментов:
+ увеличивается
— уменьшается
— не изменяется
Скорость биотрансформации большинства лекарственных веществ увеличивается:
+ при индукции микросомальных ферментов печени
— при ингибировании микросомальных ферментов печени
— при связывании веществе белками плазмы крови
— при заболеваниях печени
Каким показателем определяется скорость элиминации лекарственного вещества путем биотрансформации:
+ метаболический клиренс
— константа ионизации
— экскреторный клиренс
— период полуэлиминации
Метаболиты, образующиеся в результате биотрансформации лекарственных веществ:
+ более полярны
— легче реабсорбируются в почечных канальцах
— более липофильны, чем исходное вещество
Скорость метаболизма лекарственных средств снижена:
+ у детей в первые месяцы жизни
+ у пожилых лиц три заболеваниях печени
— при регулярном применении индукторов микросомальных ферментов печени
Что такое печеночный клиренс?
— выведение веществе желчью
+ скорость очищения плазмы крови от лекарственного вещества
Экскреторный клиренс показывает:
+ какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет выделения вещества из организма
— какое количество лекарственного вещества выделяется из организма за единицу времени
— какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет биотрансформации вещества
Метаболический клиренс показывает:
+ какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет биотрансформации вещества
— какое количество лекарственного вещества подвергается биотрансформации в единицу времени
— какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет экскреции вещества из организма
Площадь под кривой (AUC), отражающей зависимость изменения во времени концентрации вещества в плазме крови после введения вещества внутрь:
— прямо пропорциональна вводимой дозе вещества
+ используется при расчете биодоступности вещества
— не дает информации о биодоступности вещества
Как изменяется почечная экскреция слабых электролитов при повышении их ионизации?
+ увеличивается
— уменьшается
Для ускорения выведения почкам и слабокислых соединений необходимо изменить реакцию первичной мочи:
— в кислую сторону
+ в щелочную сторону
Что такое период полуэлиминации (период «полужизни»)?
+ время, за которое концентрация вещества в плазме снижается вдвое
— время, равное половине периода полной элиминации вещества
Период полуэлиминации веществ зависит от их дозы
— верно
+ не верно
Общий клиренс — это сумма:
— почечного и печеночного клиренсов
— почечного и экскреторного клиренсов
— печеночного и метаболического клиренсов
— почечного и метаболического клиренсов
+ экскреторного и метаболического клиренсов
Общий клиренс — показатель, характеризующий:
— всасывание лекарственного вещества с места введения
— распределение лекарственного вещества
+ элиминацию лекарственного вещества из организма
— депонирование лекарственного вещества
— ничего из перечисленного
Укажите факторы, влияющие на общий клиренс лекарственного вещества:
— величина вводимой дозы
— биодоступность
+ скорость биотрансформации
+ скорость экскреции
— ничего из перечисленного
Что такое объем распределения:
— объем жидкости организма, в котором равномерно распределяется достигшее системного кровотока количество лекарственного вещества
+ объем жидкости, в котором при равномерном распределении попавшего в кровоток количества лекарственного вещества создается концентрация, равная концентрации вещества в плазме крови
— правильных утверждений нет
Интенсивное связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:
+ уменьшает его объем распределения
— увеличивает его объем распределения
— не влияет на его объем распределения
Что такое равновесная сывороточная концентрация?
— концентрация вещества в плазме крови через 2-3 периода полуэлиминации
+ скорость поступления вещества в организм равна скорости выведения
— концентрация двух препаратов в крови при их совместном введении
— концентрация вещества в крови после первого прохождения через печень
Что такое пресистемный метаболизм?
+ изменение концентрации вещества после первого прохождение лекарственного вещества через печень
— изменение концентрации вещества вследствие распределения его в организме
— взаимодействие лекарственных веществ в процессе метаболизма
— правильных ответов нет
В понятие «пресистемный метаболизм» входит:
+ биотрансформация препаратов в печени при первом прохождении и в кишечнике
— биотрансформация препаратов в кишечнике
— биотрансформация препаратов в печени при первом прохождении и в почках
— биотрансформация препаратов в печени, в почках и в кишечнике
Какие факторы влияют на всасывание ЛС в ЖКТ:
+ взаимодействие ЛС с желудочным соком и / или пищеварительными ферментами
— взаимодействие ЛС с пищей
— физиологическое состояние слизистой оболочки тонкого и толстого кишечника
— особенности кровоснабжения печени
Что понимают под термином пресистемная элиминация:
— скорость выведения ЛС
+ потерю части ЛС при первом прохождении через печень
— скорость всасывания ЛС
При каких способах введения ЛС не подвергаются пресистемной элиминации:
+ ректальном
+ сублингвальном
+ внутривенном
— внутрь (per os)
При каких способах введения ЛС подвергаются пресистемной элиминации:
+ через рот
— трансдермальном
— инъекционных
В каком органе происходит микросомальная биотрансформация ЛС:
— в легких
— в почках
+ в печени
Биологическое значение биотрансформации ЛС заключается:
— в повышении концентрации ЛС в плазме крови
+ в превращении ЛС в более полярное (водорастворимое) состояние
— в инактивации ЛС
Какие из механизмов экскреции ЛС почками предусматривает выведение препарата против градиента концентрации:
— клубочковая фильтрация
+ канальциевая экскреция
— канальциевая реабсорбция
Алкоголь при однократном приеме больших доз приводит к:
— увеличению абсорбции лекарств
— увеличению объема распределения лекарств
+ замедлению метаболизма в печени
— снижению почечной экскреции
— увеличению Т 1/2
Никотин приводит к:
— уменьшению абсорбции лекарств
— увеличению объема распределения лекарств
— уменьшению связи с белком плазмы
+ усилению метаболизма в печени
— усилению почечной экскреции лекарств
Укажите пути выведения лекарственных веществ из организма:
+ почки
+ легкие
+ кишечник
+ потовые железы
+ кожа
+ молочные железы
Газообразные лекарственные вещества выделяется преимущественно:
— через почки
+ через легкие
— через кожу
Путем почечной экскреции легче выделяются:
— неполярные липофильные вещества
+ полярные гидрофильные вещества
Для ускорения выведения почками оснований реакцию первичной мочи изменяют:
— в щелочную сторону
+ в кислую сторону
В почках ограничена фильтрация:
— липофильных веществ
— гидрофильных веществ
— слабых кислот
— слабых оснований
— полярных соединений
— неполярных соединений
+ веществ, связанных с белками плазмы крови
Период полувыведения лекарства – это:
— время достижения максимальной концентрации лекарства в плазме
— время, в течение которого лекарство достигает системного кровотока
— время, в течение которого лекарство распределяется в организме
+ время, за которое концентрация лекарства в плазме снижается на 50 %
— время, за которое половина введенной дозы достигает органа-мишени