Средства, угнетающие ЦНС. Этанол

Средства, угнетающие ЦНС. Этанол

Средства, угнетающие ЦНС. Классификация:
1. Средства, угнетающие ЦНС (общего действия, могут быть избирательны)
2. Средства, возбуждающие ЦНС (стимуляторы ЦНС)
3. Психотропные средства (угнетающие избирательного действия)
4. Противоэпилептические
5. Противопаркинсонические
6. Наркотические анальгетики
7. Ненаркотические анальгетики

1. Средства, угнетающие ЦНС (общего действия)
– средства для наркоза
снотворные
– алкоголь
2. Психотропные средства (угнетающие избирательного действия)
– седативные (подавляют часть функции нервной системы)
транквилизаторы (анксиолитики)
нейролептики

Для клиники имеют значение спирты алифатического ряда, являющиеся гидрокси – производными алифатических углеводородов, в зависимости от содержания ОН-групп делят на:
– моногидроксильные (этиловый, метиловый)
– дигидроксильные (этиленгликоль, пропиленгликоль)
– тригидроксильные (глицерол)
– полигидроксильные (маннитол, собритол)

Моногидроксильные спирты имеют одинаковые свойства, являются горючими, чаще в медицине используют этиловый спирт. Метиловый спирт ядовит, при дозе более 50мл наступает необратимая слепота, отравление.
Детоксикация: мочегонные, внутривенно этиловые спирт с концентрацией менее 30%.
Маннитол – сильное мочегонное осмотического действия, после отравления метанолом возникает угроза отека легких, мозга, чтобы предотвратить это вводят манитол, но он проникает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и способен накапливаться в тканях мозга, поэтому повторное введение ухудшает симптоматику.
Этиловый спирт является типичным средством, оказывающим общее угнетающее действие на ЦНС, является основной составной частью алкогольных напитков.

Этанол. Использование в медицине:

  • используют в качестве растворителя ЛС
  • в концентрации 70% может использоваться в качестве антисептика и дезинфицирующего средства (на споры не действует)
  • применяют при лихорадочном состоянии, так как оказывает охлаждающий эффект
  • спиртовые укутывания используют для согревания
  • используют как пеногаситель при угрозе отека легких
  • использовался для разрушения нервных волокон при невралгии тройничного нерва (алкоголизация нерва – сейчас не используется)
  • для предупреждения пролежней
  • противошоковый препарат

Этанол. Фармакокинетика:

  1. быстро всасывается в желудке, 12 перстной кишке и тощей кишке
  2. в желудке всасывается на 25% от принятой дозы
  3. очень быстро приникает через все клеточные мембраны и распределяется в жидких средах организма
  4. почти 50% принятого этанола всасывается через 15 минут
  5. полностью процесс всасывания завершается примерно через 1-2 часа
  6. всасывается замедление в присутствии воды в желудке
  7. задерживается всасывание этанола в присутствии углеводов и воды
  8. из сосудов легких этанол переходит в выдыхаемый воздух (соотношения алкоголя в крови и выдыхаемом воздухе = 2100:1)

Этанол. Фармакологическое действие
Этанол действует на ЦНС угнетающе, угнетение происходит по нисходящей в 3 стадии:
1. Стадия «возбуждения» (возбуждения не связано с возбуждением ЦНС, а наоборот снятие тормозного действия коры)
2. Стадия наркоза
3. Агональная стадия, смертельная доза этанола при однократном приеме составляет 4-12г/1кг массы тела (в среднем 300мл 96% спирта при отсутствии толерантности)

Этанол. Фармакологические эффекты

  • Влияние на печень
  • снижает синтез альбумина и трансферина
  • увеличивает синтез липопротеинов, угнетает окисление жирных кислот
  • приводит к разобщению окислительного фосфорилирования в печеночных клетках
  • при алкогольной интоксикации происходит ингибирования печеночных микросомальных ферментов, а хронический алкоголизм вызывает стимулирование активных энзимов

Влияние на ЖКТ

  • в малых дозах при приеме внутрь этанол вызывает местное ощущение тепла, увеличивает секрецию слюны, усиливает аппетит, вследствие высвобождения гистамина и гастрина в антральной части и увеличивает секрецию желез ЖКТ.
  • в концентрации более 15% алкоголь угнетает секреторные и двигательные фукнции
  • в концентрации более 20% снижается активность желудочного и кишечного сока
  • в концентрации более 40% вызывает ожог слизистой, ее набухание, отек, разрушение пограничного слоя, выделение слизи.

Средства, угнетающие ЦНС. Фармакотерапия хронического алкоголизма
1. Основана на выработке рефлекса
– используют апоморфин, который вызывает тошноту и рвоту при употреблении алкоголя
2. Лечение с помощью тетурама
– его можно назначать не всем больным (исключаются больные с сердечными поражениями, атеросклерозом, стенокардией)
– вызывает слабость, тошноту, головные боли, чувство страха
– в период лечения тетурамом нельзя применять средства для наркоза
3. Таблетки Эспераль – вшиваются в ягодицу

Попытки выработки отрицательного условного рефлекса на алкоголь осуществлялись давно. При этом был использован единственный эффективный в медицине рвотный препарат центрального действия – АПОМОРФИН. Введение апоморфина подкожное. У данного способа имеются 2 основных недостатка:

1) условный рефлекс требует подтверждения (дают небольшую дозу алкоголя и вводят препарат);
2) этот рефлекс неспецифичен.

В связи со сказанным, мысль исследователей была направлена на создание препарата, извращающего обмен этанола, его метаболизм. Одним из таких препаратов, применяемых широко в настоящее время для лечения больных алкоголизмом, является Teturamum (таблетки по 500 мг действующего вещества).
Тетурам представляет собой бледно-желтого цвета слабо растворимое в воде вещество. Небольшие дозы его не оказывают никакого действия. Препарат ежедневно назначают больным и без приема алкоголя он не эффективен.
В связи с его медленным накоплением в организме, тетурам дают больным несколько дней. Обычно антабус назначают в таблетках, содержащих по 500 мг действующего начала, один раз в день в течение недели. В дальнейшем проводят поддерживающую терапию с помощью ежедневного приема 250 мг препарата. Затем через несколько недель дают больному выпить небольшую дозу алкоголя, то есть тетурам назначают в сочетании с приемом небольших количеств спирта этилового.

Это связано с тем, что механизм действия тетурама заключается в том, что он задерживает окисление спирта этилового на уровне ацетальдегида. Последнее обусовлено ингибирование тетурамом фермента алькогольдегдидрогеназы.
В результате приема алкоголя на фоне тетурама моментально будет накапливаться ацетальдегид в тканях, который является в высшей степени токсичным для тканей веществом. Особенно токсичен ацетальдегид для сосудов, что реализуется параличом сосудов, проявляющимся своеобразной клиникой. У больного через 15-20 минут “вспыхивает лицо”, кожные покровы делаются красными, все сосуды резко расширяются.

Падает АД, причем очень резко, до коллапса. Развивается слабость, потливость, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тахикардия, боли в области сердца, тошнота, рвота. Таким образом у больного вырабатывается отрицательный условный рефлекс. Больной убеждается, что после лечения он не сможет переносить даже небольшие количества алкоголя. Последнее заставляет воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Средства, угнетающие ЦНС. Побочные действия тетурама:
1) Не всем больным можно назначить тетурам (сердечные поражения, атеросклероз, стенокардия, гипертоническая болезнь, эндокринные заболевания, у больных с нарушенной психикой). Но среди алкоголиков здоровых людей практически нет, часто эти лица уже страдают указанными заболеваниями.
2) Условный рефлекс угасает, требует подкрепления.
3) Препарат вызывает слабость, тошноту, головные боли, судороги, утомляемость, металлический вкус во рту.
4) В период лечения тетурамом нельзя применять средства для наркоза, паральдегид, так как они вызывают эффекты, сходные с эффектами этанола. Кроме того, некоторые лекарственные препараты из совершенно других групп, могут оказывать тетурамподобную активность, то есть вызывают непереносимость к алкоголю. Это, прежде всего, хлорпропамид и другие противодиабетические сульфаниламидные препараты, метронидазол (трихопол), гризеофульвин, бутадион. Назначая эти средства, врач должен предупредить больного об их особенностях.
6) Тетурам не рекомендуют лицам старше 50 лет, лицам с патологией, указанной выше.

Для постоянного (или длительного) присутствия тетурама в организме имеется препарат тетурама пролонгированного действия, получивший название Эспераль (радотел).

Esperal (radotel) – стерильные таблетки тетурама имплантируют в подкожную клетчатку больного (создание депо препарата).
Имеющиеся препараты позволяют снизить потребление спирта этилового лишь у некоторых больных и только на несколько месяцев. К сожалению, достаточно эффективных лекарственных средств, подавляющих влечение к спирту, нет.

Средства, угнетающие ЦНС. Метиловый спирт
Метанол широко используется в технике, а также в форме 5 процентной концентрации для денатурации спирта этилового. Для врачей он интересен с точки зрения токсикологии, так как очень часто бывают отравления данным спиртом.

Всасывание метанола и распределение сходны с таковыми для этанола. Но метаболизм метанола происходит в организме очень медленно и имеет другие продукты обмена. Метанол медленно окисляется до формальдегида, а затем до формоловой кислоты, в связи с чем он очень токсичен. Перевод формальдегида в муравьиную кислоту осуществляется этим же ферментом, что и этилового алкоголя (алькогольдегидрогеназа).

Фармакологические эффекты метанола
Вначале эффекты напоминают таковые при воздействии этанола и обусловлены депрессией ЦНС. Симптомы связаны с угнетением функции ЦНС, развитием ацидоза (формоловая кислота), а также избирательной токсичности метаболитов, в частности формальдегида в отношении клеток сетчатки глаза.

Надо помнить, что:
1) Формальдегид специфически, избирательно действует на зрительные нервы. Потеря зрения наступает раньше, чем смерть. Полная потеря зрения может наступить и от очень небольших количеств метанола (прием около 15 мл метанола в 100 процентов случаев ведет к слепоте).
2) Летальная доза метанола без лечения составляет 70-100 мл. Быстро развивается кома и наступает смерть.

Меры помощи:
1) Борьба с ацидозом в максимально сжатые сроки (в/в введение растворов натрия бикарбоната).
2) Затормозить, замедлить образование муравьиной кислоты путем отвлечения алькогольдегидрогеназы на другой спирт – этанол. Поэтому в/в назначают этанол, так как он замедляет окисление метанола, действуя в процессе метаболических преобразований по конкурентному типу.

Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Помощь проекту
А знаете ли вы, что нажав сочетание клавиш Ctrl+F - можно воспользоваться поиском по сайту?
X
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
Яндекс.Метрика
Рейтинг@Mail.ru