Противопротозойные средства. Противоглистные средства
Фармакология. Учебное пособие — под ред. Аляутдина Р.Н.
- Противомалярийные средства
- Препараты для лечения трихомониаза,лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций
Глава 40. Средства для лечения протозойных инфекций.
Противопротозойные средства используются для лечения заболеваний, вызываемых патогенными простейшими — особым типом микроскопических одноклеточных живых организмов с более сложной, чем у бактерий, клеточной организацией, способных паразитировать и размножаться в органах и тканях организма человека.
40.1. ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА
Хлорохин (Делагил, Хингамин), гидроксихлорохин (Плаквенил, Хлоквин), фансидар, пириметамин (Дараприм, Хлоридин), хинин, примахин (Авлон).
Противомалярийные средства применяются для профилактики и лечения малярии — инфекционного заболевания, проявляющегося приступами лихорадки, анемией, увеличением печени и селезенки. Возбудители болезни — малярийные плазмодии, передаются самками комаров рода Anopheles в географических зонах с температурой воздуха 16—30 °С в период активности комаров. В естественных условиях у человека малярию вызывают 4 вида плазмодиев: vivax (возбудитель 3-дневной малярии — с приступами лихорадки через день), ovale (возбудитель 3-дневной ovale-малярии), falciparum (возбудитель тропической малярии — наиболее тяжелой) и malariae (возбудитель 4-дневной малярии). Лица с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах не восприимчивы к тропической малярии.
Малярийные плазмодии имеют два цикла развития. Бесполый цикл развития (шизогония) происходит в организме человека, половой {спорогония) ~ в теле комара.
После комариного укуса спорозоиты попадают в кровь, а затем в печень (лекарственных средств, действующих на спорозоиты, в настоящее время не существует). Из спорозоитов происходит развитие первичной тканевой формы плазмодия — трофозоитов (преэритроцитарная форма). Из печени плазмодии попадают в кровь, где часть из них в эритроцитах превращается в половые формы (гаметоциты), развитие которых может продолжиться в желудке комаров, заражающихся при укусах и переносящих возбудителей к другим людям.
Большая часть плазмодиев содержится в эритроцитах (эритроцитарная форма). В результате их размножения происходит разрушение эритроцитов и выход в плазму крови самих плазмодиев и токсических продуктов их метаболизма. При
этом развивается характерный приступ малярии: озноб (момент выхода плазмодиев из эритроцитов), затем жар (температура тела 40 °С и выше) и потоотделение. По окончании (через несколько часов) приступа малярии безлихорадочный период продолжается 1 день при 3-дневной малярии, 2 дня — при 4-дневной и менее суток — при тропической малярии. После 1—2 цикличных приступов заметно увеличиваются печень и селезенка, развивается анемия. Через несколько недель циклические приступы повторяются, постепенно затихая в течение 1-1,5 лет при тропической малярии.
При 3-дневной (vivax и ovale) малярии возможно длительное нахождение плазмодиев в печени (параэритроцитарная форма), а при 4-дневной малярии — в эритроцитах, что может приводить к развитию повторных приступов в течение десятилетий.
Противомалярийные средства могут использоваться для купирования (лечения) приступов малярии, а также в качестве профилактических средств для химиопрофилактики рецидивов (отдаленных приступов) заболевания, для общественной химиопрофилактики (предупреждение заражения комара) и индивидуальной (личной) химиопрофилактики (предупреждение заражения комаром человека).
Для лечения (купирования приступов) малярии применяются средства, действующие на эритроцитарные формы плазмодиев (гематошизотропные средства): хлорохин, гидроксихлорохин, пириметамин и хинин.
Хлорохин и гидроксихлорохин вызывают гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев в результате связывания и изменения свойств их ДНК. Хлорохин действует еще и гаметоцидно. Концентрация средств в эритроцитах в 2—5 раз превосходит концентрацию в плазме крови. Выделяются из организма с мочой очень медленно (полностью — за несколько месяцев). Обладают противовоспалительным и умеренным иммунодепрессивным действием. Применяются для лечения всех видов малярии, а также амебиаза, ревматических заболеваний и фотодерматоза.
Хлорохин и гидроксихлорохин противопоказаны при псориазе, немалярийных поражениях печени и системы крови, заболеваниях ЦНС, беременности и дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. При длительном применении (особенно хлорохина) для лечения ревматических заболеваний в больших дозах возможны: развитие дерматита, помутнение роговицы (и другие нарушения зрения), поседение, психозы, судороги, диспептические расстройства.
При хлорохинустойчивой (обычно неосложненной тропической) малярии применяется фансидар — комбинированный препарат, содержащий противомалярийное средство пириметамин и сульфаниламидный препарат сульфадоксин, повышающее его эффективность.
Пириметамин — противомалярийное средство с наиболее широким спектром действия, которое подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев, а также вызывает повреждение половых форм, что приводит к нарушению развития возбудителей в кишечнике комара. Механизм его действия связан с ингибированием дигидрофолатредуктазы. Он может применяться для личной профилактики малярии при угрозе заражения.
Пириметамин действует медленнее хлорохина, поэтому при лечении тяжелых форм тропической малярии применяется хинин, оказывающий при внутривенном введении быстрый эффект, сопряженный, однако, с высоким риском токсичности.
Для предупреждения отдаленных рецидивов заболевания применяются средства, активные в отношении тканевых форм плазмодиев (гистошизотропные средства) — пириметамин, подавляющий преэритроцитарные формы ипримахин,
Примахин
подавляющий параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев. Примахин применяется не только для профилактики отдаленных рецидивов 3-дневной малярии, но и для общественной химиопрофилактики, поскольку подавляет развитие половых форм всех видов плазмоидов. Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны обратимый цианоз (метгемоглобинемия), боли в животе и сердце, общая слабость. У лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (коренное население стран Средиземноморья, Закавказья и Африки) может возникнуть массированный распад эритроцитов (гемолиз), с развитием желтухи, поражением почек (гемоглобинурия) и гемолитической анемией.
40.2. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРИХОМОНИАЗА, ЛЕЙШМАНИОЗА, АМЕБИАЗА И ДРУГИХ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ
Метронидазол (Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил), тинидазол, трихомонацид, солюсурьмин, аминохинол, эметина гидрохлорид.
Трихомониаз является венерическим заболеванием, передающимся половым путем. Возбудителем являются трихомонады трех видов. Трихомонады паразитируют в половых органах и мочевыводящих путях, вызывая выделения, зуд и болезненность.
Метронидазол — производное нитроимидазола, оказывающее антипротозойный и бактерицидный эффекты в отношении микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ингибируют тканевое дыхание.
Применяется при протозойных инфекциях — трихомониазе, лямблиозе, балантидиазе, амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, а также при анаэробной или смешанной анаэробно-аэробной инфекции ЦНС, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, органов малого таза и для лечения язвенной болезни (активны в отношении хеликобактерий). При приеме внутрь хорошо всасывается вне зависимости от приема пищи, хорошо проходит через тканевые барьеры, метаболизируется в печени, выводится с мочой (80%).
Тинидазол, в отличие от метронидазола, применяется только внутрь, его нельзя вводить парентерально, кроме того, он назначается в 2 раза реже (при трихомониазе — однократно).
При применении нитроимидазолов возможны диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации движений, судорожные приступы и периферическая нейропатия, цистит, недержание мочи, нейтропения, кандидоз и аллергические реакции.
Применение метронидазола и тинидазола может сопровождаться окрашиванием мочи в темный цвет.
Метронидазол и тинидазол противопоказаны при гиперчувствительности, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС.
Трихомонацид оказывает трихомонацидное действие. Эффект обусловлен взаимодействием с молекулой ДНК, что приводит к нарушению ее репликации и транскрипции. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность достигает 100%. Стах в крови достигается через 1— 3 ч, после ректального или вагинального введения — через 4 ч. До 20% в крови связывается с белками. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе в спинномозговую жидкость. Наибольшие концентрации создаются в скелетной мускулатуре и жировой ткани. t1/2 составляет 6—8 ч. Метаболизируется в печени. Экскретируется, в основном, почками, причем 30—50% — в неизмененном виде.
Показан при трихомониазе у мужчин и женщин.
Противопоказан при гиперчувствительности, нарушении функций печени и почек, беременности, лактации.
Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; при местном применении — раздражение слизистых оболочек (у мужчин — обильные выделения из уретры, у женщин — неприятные ощущения и выделения из влагалища).
Лейшманиоз — протозойное заболевание, которое передается с укусами москитов вида Phlebotomus и может протекать с образованием кожных узелков и хронических язв кожи (кожный лейшманиоз), которые могут распространяться по лимфатическим протокам и приводить к обширному кожному поражению (возбудители — Leishmania tropica, braziliensis, mexicana), либо к поражению внутренних органов (возбудитель — Leishmania donovani), преимущественно печени и селезенки (висцеральный лейшманиоз, или калаазар).
Высокоэффективными средствами для лечения лейшманиоза являются препараты сурьмы — трехвалентные неорганические соединения, а также — комплексное соединение пятивалентной сурьмы с глюконовой кислотой — солю-сурьмин, содержащий 21—23% сурьмы.
Препарат выпускают в виде ампул по 10 мл 20% раствора, вводят внутривенно 2 раза в день 3 нед, начиная с 1/3 полной суточной дозы, через 3—4 инъекции увеличивая дозу солюсурьмина до полной суточной дозы — 0,5 мл/кг.
При повторном обострении (рецидиве) заболевания проводят повторный курс после перерыва в 2 мес. Солюсурьмин противопоказан при сопутствующих острых инфекционных заболеваниях, значительной дистрофии и интоксикации. При висцеральном лейшманиозе, если препарат назначают по жизненным показаниям, противопоказания не учитывают.
Лямблии и амебы поражают преимущественно желудочно-кишечный тракт. Амебы вызывают тяжелую дизентерию (амебиаз) и могут быть причиной поражения печени. Лямблии поражают начальный отдел кишечника, желчные протоки и желчный пузырь, вызывая холецистит.
При амебиазе и лямбдиозе применяются метронидазол и тинидазол, аминохинол и эметина гидрохлорид.
Аминохинол ингибирует синтез белка у простейших, применяется для лечения лямблиоза, кожного лейшманиоза, токсоплазмоза.
При лямблиозе препарат назначается циклами по 5 дней с перерывом между ними 4—7 дней. Обычно проводится 2 цикла, а при недостаточной эффективности — 3 цикла.
Принимают препарат внутрь через 20-30 мин после еды в дозе 0,15 г 2-3 раза в день.
При лейшманиозе назначают по 0,1-0,15 г 3 раза в день двумя циклами по 10-15 дней с перерывом 5-7 дней.
Для лечения острого и хронического токсоплазмоза принимают по 0,1-0,15 г 3 раза в сутки в сочетании с сульфадимезином (2 г в сутки в 2—3 приема). Лечение проводят циклами (2—3) по 7 дней с перерывами по 10—14 дней.
Для профилактики врожденного токсоплазмоза беременным назначают аминохинол четырьмя циклами, начиная с 8 нед беременности.
Аминохинол обычно хорошо переносится, но у отдельных больных могут быть тошнота, бессонница, шум в ушах, общая слабость. В этих случаях дозу уменьшают или временно прекращают прием препарата. При появлении кожных аллергических реакций прием препарата прекращают.
Эметина гидрохлорид — дигидрохлорид алкалоида эметина, содержащегося в корне ипекакуаны. Является ингибитором синтеза белка, активен при амебной дизентерии в период острых кишечных проявлений, до нормализации стула. Препарат кумулирует, поэтому циклы лечения повторяют при необходимости не ранее чем через 7—10 сут после окончания предыдущего цикла. Инъекции эметина обычно хорошо переносятся. При передозировке могут наблюдаться рвота, боли в конечностях, сердечная недостаточность, полиневриты. При этом лечение эметином необходимо отменить.
Взаимодействие противопротозойных средств с другими лекарственными средствами
| Противопротозойные средства | Взаимодействующий
препарат (группа препаратов) |
Результат взаимодействия |
| Хлорохин | НПВС (салицилаты) Глюкокортикостероиды
Препараты золота Пеницилламин Левамизол |
Потенцирование риска развития. Аплазия костного мозга и поражения кожи |
| Гидроксихлорохин | Магния гидроксид | Образование в ЖКТ трудновсасывающихся комплексов |
| Аминогликозиды | Миорелаксация | |
| Сердечные гликозиды | Гликозидная интоксикация | |
| Пеницилламин | Риск анемии и кожных реакций | |
| Пириметамин | Фолиевая кислота | Дефицит фолиевой кислоты |
| Метронидазол | Барбитураты, фенитоин | Ускорение биотрансформации |
| Циметидин | Замедление биотрансформации | |
| Непрямые антикоагулянты | Риск кровотечений | |
| Препараты лития | Повышение токсичности лития | |
| Этиловый алкоголь | Тетурамоподобный эффект | |
| Трихомонацид | Этиловый алкоголь | Тетурамоподобный эффект |
Основные препараты
| Международное непатентованное название | Патентованные (торговые) названия | Формы выпуска | Информация для пациента | ||
| 1 | 2 | 3 | 4 | ||
| Хлорохин (Chloroquinum) | Делагил Хингамин | Таблетки по 0,25 г в упаковке по 30 шт.; ампулы по 5 мл 5% раствора № 5 | Лечение 3-х дневной малярии -начальная доза 1,0 г, через 6 ч-0,5 г, на 2-й и 3-й день — снова по 0,5 г | ||
| Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquinum) | Плаквенил Хлоквин | Таблетки по 0,2 г | Принимают внутрь во время или после еды. Взрослым на курс лечения 2,0 г. В 1-й день 0,8 г на 1-й прием, затем через 6-8 ч по 0,4 г. Во 2-й и 3-й дни — по 0,4 г в один прием | ||
| Пириметамин (Pirimethaminum) | Дараприм Хлоридин | Таблетки по 0,005 и 0,01 г | Принимать внутрь 1 раз в день по 0,05 г 2-4 дня (для лечения 4-дневной или тропической малярии), или по 0,025 г за 3-5 дней до опасности заражения, далее 1 раз в неделю весь период заражения и еще 4—6 нед (профилактика) | ||
| Примахин (Primaquinum) | Авлон | Таблетки по 0,003 и 0,009 г | Принимать внутрь по 0,015 г в сутки 14 дней. При признаках желтухи отменить | ||
| Метронидазол
(Metronidazolum) |
Арилин
Гензелерон Дефламон Клион Метрогил Орвагил Трихопекс Трихопол Филмет Флагил Эфлоран |
Таблетки по 0,25 и 0,5 г | Принимать внутрь при трихомониазе по 0,5 г 2 раза в сутки или по 0,25 г 3 раза в сутки 7 дней. При амебиазе по 0,75 г (детям по 35-50 мг/кг) 3 раза в день 5-10 дней. При анаэробной инфекции — 7,5 мг/кг каждые 6 ч (не более 4 г/сутки) 7-10 дней. Исключить употребление алкоголя | ||
| Трихомонацид (Trichomonacidum) | Внутрь по 0,1 г 3 раза в сутки 3— 5 дней. Мужчинам 5—6 раз (1 раз в сутки) в уретру вводят 10 мл 1% раствора. Женщинам — интравагинально суппозитории (50 мг) на ночь в течение 10 дней; курс лечения проводят на протяжении 3 менструальных циклов | ||||
| Солюсурьмин (Solusurminum) | 20% раствор в ампулах по 10 мл | Вводится в условиях специализированного стационара под наблюдением врача | |||
| Аминохинол (Aminochinolum) | Таблетки по 0,025 и 0,05 г в упаковке по 10 шт. | В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, почек, картиной крови | |||
| Эметина гидрохлорид (Emetini hydrochloridum) | 1% раствор в ампулах по 1 мл | Вводить под кожу или в мышцы по 1,5 мл 2 раза в сутки 4—6 дней | |||
Глава 41.
ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ) СРЕДСТВА
Противоглистные (антигельминтные) средства подавляют нервно-мышечную систему или метаболизм паразитирующих в организме человека червей (гельминтов).
Известно свыше 250 гельминтов, которые могут паразитировать (инвазировать) у человека как бессимптомно, так и в форме заболевания (гельминтоз).
Возбудители гельминтозов (рис. 41.1) относятся к типу круглых червей (нематоды), или к типу плоских червей, представленному двумя классами — ленточные черви (цестоды) и сосальщики (трематоды).
Рис. 41.1. Возбудители гельминтозов.
Патогенная роль гельминтов определяется местом их обитания (органом или тканью) и обусловлена механическим и токсико-аллергическим воздействием. Основным местом паразитирования зрелых форм большинства представителей нематод, цестод и некоторых трематод является кишечник. Многие трематоды, а также отдельные виды нематод и цестод паразитируют вне кишечника — в подкожной клетчатке и мышцах, во внутренних органах (печени, легких, мозге и др.) и в кровеносных сосудах.
Нематодозы являются повсеместно распространенными гельминтозами. К ним относятся локализованные в тонком кишечнике аскаридоз (инвазия у каждого 3-го жителя Земли), энтеробиоз и стронгилоидоз; в толстом кишечнике — трихоцефалез. Скелетная мускулатура поражается внекишечным нематодозом — трихинеллез. Наиболее разнообразны нематодозы в странах с теплым климатом, где нередки инвазии червями нескольких видов (полиинвазия) и распространены кишечные (анкилостомидоз, некатороз) и внекишечные нематодозы, поражающие подкожную клетчатку (дракункулез), кровеносные сосуды (филяриоз), глаза и лимфатические сосуды (онхоцеркоз). В странах Азии, Африки и Латинской Америки инвазия анкилостомидами достигает 50%.
К цестодозам относятся широко распространенные кишечные инвазии, вызываемые ленточными червями, — тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз, тениоз (при поражении внутренних органов — цистицеркоз), а также поражающие печень эхинококкоз и альвеококкоз.
Тяжело протекающие и требующие в некоторых случаях хирургического лечения внекишечные гельминтозы развиваются при попадании гельминтов во внутренние органы, кровеносную и лимфатическую систему — фасциолезы, описторхоз, клоноринхоз и парагонимозы.
ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Мебендазол (Вермокс), пирантел, левамизол (Декарис), карбендацин, пиперазин (Пиперазина адипинат).
Мебендазол — противонематодозное средство широкого спектра (эффективен в отношении большинства нематод, в особенности при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе), тормозит утилизацию гельминтами глюкозы, приводит к нарушению синтеза АТФ и параличу мышц нематод.
Мебендазол эффективен при любых кишечных нематодозах, в том числе при полиинвазиях.
Медленно всасывается из кишечника (на 5-10%). Пищевые жиры повышают всасывание. t1/2 составляет 2,5—5,5 ч. С белками крови связывается на 90—95%. Накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени биотрансформируется до 10%.
Более 90% мебендазола выводится с калом в неизмененном виде. При применении мебендазола возможны повышение температуры, головная боль, рвота, зудящая сыпь, нейтропения, выпадение волос (при высоких дозах).
Мебендазол противопоказан при язвенных заболеваниях кишечника, дисфункции печени, анемии, беременности, лактации, у детей до 2 лет.
Пирантел блокирует нервно-мышечную передачу и вызывает паралич у нематод, способствуя их выведению из кишечника.
Пирантел
Малотоксичен, может применяться у детей и беременных при аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомидозе, некаторозе и трихоцефалезе.
При полиинвазиях вместо однократного приема в дозе 12,5 мг/кг назначается 3 дня подряд в суточной дозе 10 мг/кг. Практически не всасывается в кишечнике, выводится в неизмененном виде. Может вызывать головную боль, сонливость, кожную сыпь, тошноту, понос. Противопоказан при гиперчувствительности, печеночной недостаточности.
Левамизол вызывает деполяризацию мышц гельминтов, а также подавляет процесс восстановления фумарата мышечной ткани, что ведет к нарушению энергетического обмена. Применяется при аскаридозе, анкилостомидозе и некаторозе.
В отличие от мебендазола всасывается практически полностью, на 70% биотрансформируется в печени, выводится с мочой в течение 3 дней. Побочные эффекты: при длительном приеме (в качестве иммуномодулятора) возможно развитие агранулоцитоза (необходимы контрольные анализы крови 1 раз в 3 нед), демиелинизация нервных волокон, приводящая к нарушению центральной (энцефалитоподобный синдром) и периферической (полинейропатии) иннервации, аллергические реакции, поражения почек, маточные кровотечения. Противопоказан при беременности, лактации, у детей до 14 лет.
Карбендацин обладает сходным с пирантелом механизмом действия. Применяется в суточной дозе 10 мг/кг в 3 приема в течение 1 дня при энтеробиозе или в течение 3 дней при остальных нематодозах. Не требует ни специальной подготовки пациента, ни назначения слабительных средств.
Препарат противопоказан при гиперчувствительности и беременности.
Пиперазин в отличие от пирантела и карбендацина быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, выделяется почками. Применяется для лечения аскаридоза и энтеробиоза, может применяться у детей до 1 года.
Назначается без предварительной подготовки больного 2 дня подряд (при аскаридозе) или 5 дней подряд (при энтеробиозе), взрослым по 1,5-2,0 г 2 раза в день за 1 ч до или через 0,5 ч после еды. Разовая доза для детей до 1 года — 0,2 г, до 3 лет — 0,3 г, до 5 лет — 0,5 г, до 8 лет — 0,75 г, до 12 лет — 1,0 г, до 15 лет — 1,5 г.
При применении пиперазина возможны мышечная слабость, тремор. У больных с нарушением выделительной функции почек возможны нейротоксические явления. Противопоказан при органических заболеваниях ЦНС.
41.2. ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Никлозамид (Фенасал), празиквантель.
Никлозамид является наиболее эффективным средством при тениаринхозе. Вызывает паралич мускулатуры плоских червей и снижает устойчивость их покровных тканей к перевариванию ферментами желудочно-кишечного тракта. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Помимо тениаринхоза, показан также при дифиллоботриозе — по 1,0—1,5 г утром натощак и вечером после легкого ужина. При гименолипедозе назначают по 0,5 г каждые 2 ч 4 раза в день в течение 4 дней. В связи с опасностью развития цистицеркоза не применяется при тениозе. Перед приемом никлозамида принимают 2,0 г пищевой соды. Слабительные средства снижают эффективность лечения.
Празиквантель повышает проницаемость клеточных мембран глистов для ионов кальция, что вызывает повышенное сокращение мускулатуры, переходящее в спастический паралич. Не разрушает покровные ткани глистов.
Быстро всасывается, подвергается активному метаболизму. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1-3 ч. Связывается с белками плазмы на 80-85%. Выделяется преимущественно почками или с грудным молоком.
Препарат может вызывать головную боль, сонливость, тошноту, аллергические реакции.
Применяется при любых цестодозах, а также при трематодозах печени (опис-торхоз, клонорхоз), шистосомозах и парагонимозе.
Противопоказан при беременности и у детей до 2 лет. Слабительные средства снижают эффективность лечения.
41.3. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗАХ
Хлоксил, диэтилкарбамазин (Дитразина цитрат).
Для лечения внекишечных гельминтозов применяются средства, хорошо всасывающиеся при приеме внутрь и оказывающие токсическое действие на метаболизм гельминтов. Универсальными средствами являются мебендазол и празиквантель.
Хлоксил наиболее эффективен при фасциолезах, клоноринхозе и трематодозах печени.
При применении возможны эозинофилия, аллергические реакции, боли в области сердца и печени. Противопоказания: нарушения функции печени, поражения миокарда, беременность.
Диэтилкарбамазин применяется при филяриозах (вухерериозе, бругеозе, онхоцеркозе, акантохейленематозе) в суточной дозе до 0,4 г. Продолжительность лечения определяется исчезновением в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. Часто возникают побочные эффекты: кожный зуд, кашель, увеличение печени и селезенки. Противопоказан при онхоцеркозах с поражением глаз.
Взаимодействие противоглистных средств с другими лекарственными средствами
| Противоглистные средства | Взаимодействующий
препарат (группа препаратов) |
Результат взаимодействия |
| Мебендазол | Карбамазепин | Снижение концентрации мебендазола в тканях и плазме |
| Циметидин | Повышение концентрации мебендазола в тканях и плазме | |
| Левамизол | Этиловый спирт | Антабусоподобная реакция |
| Фенитоин (дифенин), Непрямые антикоагулянты | Взаимное усиление эффектов взаимодействующих средств | |
| Пирантел | Пиперазина адипинат | Риск токсических эффектов |
| Празиквантель | Глюкокортикоиды | Снижение концентрации празиквантеля в плазме крови |
| Диэтилкарбамазин | Глюкокортикоиды | Повышение активности гельминтов |
Основные препараты
| Международное непатентованное название | Патентованные (торговые) названия | Формы выпуска | Информация для пациента |
| Мебендазол (Mebendazolum) | Вермакар Вермокс Вормин Мебекс Телмокс 100 | Блистеры по 1 жевательной таблетке или по 6 таблеток по 0,1 г; суспензия оральная по 0,1 в 5 мл | Принимать внутрь во время еды по 0,1 г 2 раза утром и вечером в течение 3 дней; при энтеробиозе — однократный прием. Повторный курс через 2—4 нед |
| Левамизол (Levamisolum) | Декарис | Таблетки по 0,15 г | Принять внутрь однократно на ночь |
| Пирантел (Pyrantelum) | Гельминтокс
Комбатрин Немоцид |
Таблетки по 0,125 и 0,25 г; флаконы по 10 или 15 мл суспензии пероральной (0,05 г в 1 мл) | Внутрь однократно после завтрака. Доза подбирается индивидуально |
| Пиперазин (Piperasinum) | Пиперазина адипинат | Таблетки по 0,2 и 0,5 г № 50 и 10 | При проведении лечения строго соблюдать гигиенический режим |
| Никлозамид (Niclosamidum) | Фенасал | Таблетки по 0,25 г № 30 и60 | Таблетки принимают натощак, тщательно разжевав или размельчив в 1/4 стакана теплой воды. Из пищи исключить жиры |
| Празиквантель (Praziquantelum) | Азинокс
Билтрицид Цистицид |
Таблетки по 0,6 г № 6 | Принимают внутрь. Доза подбирается индивидуально. Принимают в 3 приема после еды, не разжевывая, в течение 10 дней, запивая небольшим количеством воды. Воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и физических усилий |
| Хлоксил (Chloxylum) | Порошки по 2,0 г | Назначается после легкого завтрака по 2,0 г каждые 10 мин, 3— 5 раз, запивая молоком, 2 дня подряд | |
| Диэтилкарбамазин (Diaethylcarbamazinum) | Дитразина
цитрат Локсуран |
Таблетки по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 30 и 50 шт. | Принимают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 10 дней |