Холинэргические средства. Классификация. Механизм действия

Холинэргические средства — это лекарственные препараты, блокирующие или облегчающие проведение импульсов в холинергических синапсах путем влияния на различные механизмы синаптической передачи

В холинергических синапсах (парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические волокна, ганглии, все соматические) передача возбуждения осуществляется медиатором ацетилхолином. Ацетилхолин образуется из холина и ацетилхоэнзима А в цитоплазме окончаний холинергических нервов.

Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам.

Холинэргические средства. Виды холинорецепторов:

  1. Мускариночувствительные М- холинорецепторы. Расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная формация).
  2. Никотиночувствительные Н-холинорецепторы. Находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон, мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др.). Чувствительность к фармакологическим веществам разных Н-холинорецепторов неодинакова, что позволяет выделять Н-холинорецепторы ганглиев и Н-холинорецепторы скелетных мышц.

Холинэргические средства. Классификация

I. М-, Н-холиномиметические средства (стимуляция рецепторов)

II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ — пилокарпин,  ацеклидин, мускарин)

  • а) обратимого действия (прозерин, физостигмин, эдрофоний)
  • б) необратимого действия (фосфакол, хлорофос, карбофос, дихлофос, фунгициды, зарин, заман, табун)

V. Н-холиномиметики (цититон, лобелин, никотин)

IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина)

  • а) неселективные (атропин, платифиллин)
  • б) селективные (пирензипин)

VI. Н-холиноблокаторы

  • а) ганглиоблокаторы (бензогексоний, гигроний, пентамин)
  • б) миорелаксанты (тубокурарин, анатруксоний)

Холинэргические средства. Механизм действия ацитилхолина.

Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, тилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки (вторичный мессенджер — циклический гуанозинмонофосфат — цГМФ).

Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется) ферментом ацетилхолинэстеразой.

Лекарственные вещества могут воздействовать на следующие этапы синаптической передачи:

  1. синтез ацетилхолина;
  2. процесс освобождения медиатора;
  3. взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;
  4. энзиматический гидролиз ацетилхолина;
  5. захват пресинаприческими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина.

 

Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Партнеры
А знаете ли вы, что нажав сочетание клавиш Ctrl+F - можно воспользоваться поиском по сайту?
X
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
яндекс.ћетрика
Рейтинг@Mail.ru