Производные фенотиазина. Метаболизм

Производные фенотиазина. Метаболизм

Производные фенотиазина всасываются как вещества основного характера преимущественно из кишечника. Гидрофобный характер оснований фенотиазинов способствует взаимодействию их с белками. Кажущийся объем, распределения (Vр) приближается к 100%, поэтому, фенотиазины локализуются в тканях органов (мозг, печень, почки). Выводятся почками, в моче обнаруживается в основном в виде метаболитов.

Производные фенотиазина. Метаболизм

Метаболизм фенотиазинов протекает в 3-х направлениях:

1 путь — трансформация в радикалах R1 и R2

а) N-O-S-деметилирование, которое приводит к увеличению полярности соединений;

б) окисление N10-боковой цепи.

трансформация в радикалах R1 и R2

трансформация в радикалах R1 и R2

 

2 путь — окисление гетероциклического атома серы в сульфоксид или сульфон Сульфоокисление — образование сульфоксидов со степенью окисления 4 и 6.

окисление гетероциклического атома серы в сульфоксид

3 путь — ароматическое гидроксилирование в положениях 3, 6 с последующим конъюгированием с глюкуроновой кислотой.

ароматическое гидроксилирование в положениях 3, 6

Токсическая доза для производных фенотиазина в среднем колеблется от 15 до 150 мг/кг.

Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Партнеры
А знаете ли вы, что нажав сочетание клавиш Ctrl+F - можно воспользоваться поиском по сайту?
X
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
яндекс.ћетрика
Рейтинг@Mail.ru