Наркотические анальгетики. Классификация

Наркотические анальгетики —  вещества, оказывающие выраженное угнетающее влияние на центральную нервную систему. Оно проявляется анальгетическим, умеренно снотворным, противокашлевым действием, угнетающим центры дыхания. Кроме того, большинство наркотических анальгетиков вызывает лекарственную (психическую и физическую) зависимость.

Боль – сложная реакция организма, характеризующаяся сверхсильным раздражением химической, физической или механической природы.

Наркотические анальгетики. Классификация:

Агонисты опиоидных рецепторов

Природные (растительного происхождения)

А). Природные производные фенантрена

Б). Полусинтетические производные фенантрена

  • — Этилморфин
  • — Диацетилморфин (Героин)

Синтетические

А). Производные пиперидинов

  • — Промедол, Просидол
  • Фентанил (в 100 раз сильнее морфина, вызвает кардиотокисчность и следовательно миокардит)

Б). Производные дифенилметана

  • — Фенадон (Метадон)
  • — Пиритрамид (Дипидолор)
  • — Лоперамид (Имодиум)

Антагонисты опиоидных рецепторов

На интактный организм действуют как наркотик, если передозировка агонистами – антагонисты используются как антидот.

  • — Налорфин
  • — Буторфанол
  • — Пентазоцин
  • — Бупренорфин

 

Наркотические анальгетики. Распределение болевого импульса:

С поверхности кожи или от воспаленного органа болевой импульс поступает в задние рога спинного мозга, по воспаленному нейрону в передние рога. Болевые импульсы по спинному мозгу поднимаются в ретикулярную формацию, отсюда распространяются на центры вегетативной регуляции, активируют симпатический отдел (повышается давление, зрачки расширяются, усиливается распад гликогена).

При расширении зрачка увеличивается поле зрения, далее сигнал поступает в таламус, на его уровне болевые импульсы вызывают двигательные реакции (крик). Из таламуса импульс идет в двигательные зоны коры головного мозга, далее сигнал поступает в лимбическую часть головного мозга (где «боль воспринимается, как тягостное уныние»), если источник боли не устранен, то болевой синдром переходит в болевой шок и организм умирает.

 В организме существует система эндогенного обезболивания, система реагирует на специфические нейромедиаторы.

Это интересно!

По Аничкову: «Опийная эйфория – это забвение к прошлому, безразличие к настоящему и радужное будущее».

Примерно 10 инъекции морфина животному вызывают привыкание, а от героина – 2 инъекции.

Наркотические анальгетики. Типы рецепторов

Тип рецептора

Эндогенные лиганды

Некоторые эффекты

μ «Мю»

Эндорфины, не оказывают прямого действия на сердце, а через стимуляцию вагуса

Супраспинальная анальгезия, эйфория, угнетение дыхания, брадикардия, физическая зависимость

δ «Сигма»

Энкефалина

Супраспинальная анальгезия, угнетения дыхания, снижение моторики ЖКТ за счет спазма

«Каппа»

Динорфины

Седативный эффект, спинальная анальгезия, сужение зрачка, физическая зависимость

«Дельта»

 

При их активации организм погружается в здоровый сон

Эти рецепторы есть на клетках ЖКТ, на лимфоцитах, на тромбоцитах (содержатся все виды рецепторов)

 

Наркотические анальгетики. Схема биосинтеза β-эндорфина в гипофизе

Предшественник эндорфинов – пептид проопиомеланокортин (молярная масса 300000 Дальтон)

Продукты распада проопиомеланокортина

  1. -МСГ (миотропный)
  2. АКТГ (аденокортикотропный)
  3. β-ЛПГ (липотропный)

Пептид может изменять конформацию в зависимости от физических условий.

Показания для применения опиума:

  • — травмы и ранения
  • — лечение заболеваний, сопровождаемых судорогами
  • — нарушение сна
  • — лечение расстройства стула за счет абстипации ЖКТ
  • — гельминтную инвазию лечат за счет раздражения гельминта и он покидает кишечник

Химическая структура и фармакологическая активность алкалоидов фенантренового ряда группы опия (действие морфина принято за единицу)

 

 

Болеутоляющее

Угнетение дыхания

Угнетение кашля

Склонность к приступам

Токсичность

Морфин

1

1

1

1

1

Кодеин

1/6

1/4

1/2

1/10

½

 

Наркотические анальгетики. Основные эффекты морфина

 

Угнетение

Стимуляция

Центральные эффекты

Зоны болевой чувствительности, центр дыхания, кашлевой рефлекс, центр терморегуляции, снижение секреции гонадотропных гормонов

Эйфория, центр блуждающий нерв (брадикардия), центр глазодвигательного нерва, пусковая зона рвотного центра, продукция АДГ

Периферические эффекты

Секреция желез ЖКТ, моторика желудка и перистальтика ЖКТ (за счет спазма)

Тонус мышечных стенок бронхов, тонус сфинктеров и межсфинктерной мускулатуры ЖКТ, тонус сфинктеров МПС

Рвотный центр (40%)

Рвотный центр (60%)

Точки приложения наркотических анальгетиков:

  • — таламус
  • — кора головного мозга
  • — спинной мозг
  • — ретикулярная формация

 

Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Партнеры
А знаете ли вы, что нажав сочетание клавиш Ctrl+F - можно воспользоваться поиском по сайту?
X
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
яндекс.ћетрика
Рейтинг@Mail.ru