Антибиотики. Классификация. Принцип действия

Антибиотики – это продукты жизнедеятельности любых живых организмов, так и их синтетические аналоги, которые обладают высокой физиологической активностью по отношению к определенным группам микроорганизмов, простейшим, патогенным грибам, клеткам злокачественных опухолей, избирательно задерживая их рост или полностью подавляя развитие.

Антибиотики не являются жаропонижающими средствами, противовоспалительными средствами и не заменяют санитарно-эпидемиологический режим

Антибиотики при вирусных инфекциях не эффективны, не предотвращают бактериальных осложнений, дают нежелательные явления

Антибиотики. Классификация

Классификация по спектру действия

1. Узкого спектра действия (сложно точно определить флору)

  • Избирательно действующие на грам+
  • Избирательно действующие на грам –

2. Широкого спектра действия (тетрациклины, аминогликозиды, цефалоспорины 2-го, 3-го поколения, левомецитин, рифампицин) – это понятие относительное, возможна выработка резистентности.

Классификация по типу действия

1. Бактерицидное действие — больше показаны пациентам с нейтропенией

  • Действуют в стадии деления (Пеницилины, Стрептомицин, Цефалоспорины)
  • Действуют и вне фазы деления (Аминогликозиды, Ванкомицин, Полимиксины, Ристамицин, Рифампицин)

2. Бактериостатическое действие (Тетрациклины, Макролиды, Левомецитин, Линкомицин, Фузидин)

Антибиотики. Основные принципы терапии

  1. Для успеха антибиотикотерапии необходимо создание в короткие сроки в тканях такой концентрации средства, которая обеспечит остановку роста, препятствие делению или гибель микроорганизмов
  2. Поддержание необходимой терапевтической дозы на протяжении всего курса лечения (определяется фармакокинетикой препарата). Пенициллины являются время зависимыми антибиотиками. Цефалоспарины 3-го поколения вводятся 1 раз в сутки, т. к. период полувыведения составляет 120 часов. Вводится всего 3 инъекции.
  3. Назначение антибиотиков должно производится с учетом чувствительности флоры – микробный мониторинг.
  4. Проведение химиотерапии по возможности с раннего момента заболевания
  5. Эффективность лечения определяется в течение 48 – 72 часов
  6. Возможность применения комбинированной антибиотикотерапии 
  7. Учет иммунного статуса больного при лечении
  8. Проводить коррекция дисбактериоза после проведенного курса лечения

Комбинированная антитиотикотерапия

  1. При сочетании 2-х антибиотиков бактерицидного типа возможно синергическое (аддитивное) действие, реже индифферентное, антагонизма не наблюдается
  2. При комбинировании антибиотиков бактериостатического типа может иметь место аддитивный эффект или индифферентность, синергизм или антагонизм, как правило не наблюдается
  3. При сочетании бактерицидных и бактериостатического препаратов возможно индифферентное или антагонистическое действие, реже синергизм

Показания для комбинированной терапии:

  1. Неизвестный характер бактериальной инфекции (цефалоспорины 4, фторхинолоны 4 – могут решать эту проблему)
  2. Комбинированная терапия применяется, когда заведомо известно, что это точно смешанная инфекция (ВЗОМТ – воспалительные заболевания органов малого таза, ИППП – инфекции передающиеся половым путем)
  3. Тяжелый характер течения инфекционного процесса

Осложнения антибиоткотерапии:

  1. Развитие аллергических и анафилактических реакций (бета-лактамы (простые пенициллины) наиболее аллергены). Куриное мясо является дополнительным аллергеном при проведении курса терапии пенициллинами. Наиболее тяжелый случай – развитие анафилактического шока
  2. Токсическое действие. Аминогликозиды – группы с нефро, ото и нейротоксичностью. Важно контролировать слух и функцию почек. Левомецитин – препарат с гемато- и нейротоксичностью
  3. Развитие полирезистентности у микроорганизмов (ассоциированная резистентность) — выделенные микроорганизмы не чувствительны к нескольким классам антибиотиков 
  4. Развитие суперинфекции — при лечение какого-то заболевания мы видим патогенную и условно-патогенную микрофлору. При исключении одной микрофлоры, оставшаяся в отсутствии конкурента активно размножается.

Антибиотики. Фторхинолоны

Классификация

  1. Первое поколение (налидиксовая кислота, пипемидовая кислота)
  2. Второе поколение (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин)
  3. Третье поколение (левофлоксацин, спарфлоксацин)
  4. Четвертое поколение (моксифлоксацин) Спектр действия: Действуют на Грам + флору — особенно 3 и 4 поколения, на анаэробы, могут воздействовать на грам – (антисинегнойная активность)

Типичные нежелательные реакции:

  • Патология со стороны опорно-двигательного аппарата, вплоть до разрыва сухожилий. Артропатии.
  • Клисталлурия
  • Кандидоз слизистых оболочек
  • Псевдомембранозный колит – (антибиотик ассоциированная диарея), подавив микрофлору кишечника мы вызвали активацию возбудителя, который вызывает эту патологию.

Противопоказания:

  • Аллергические реакции
  • Детский возраст
  • Беременность, лактация

 

Антибиотики. Аминогликозиды

Классификация

  1. Первое поколение – группа высоко токсичная препараты используются реже, для борьбы с туберкулезом, септический эндокардит (стрептомицин, неомицин, канамицин)
  2. Второе поколение (гентамицин, тобрамицин, нетилмицин)
  3. Третье поколение (амикацин)

Аминогикозиды блокируют синтез белка на рибосомах – бактерицидное действие. Спектр действия аминогликозидов: грам + и -. Воздействует на аэробы, при серьезных патологиях требуют добавления препаратов против анаэробов.

Фармакокинетика – при приеме внутрь не всасываются. Пиковая концентрация развивается через полчаса после в/в вливания, максимум через 1,5 часа. В связи с тем, что аминогликозиды не всасываются в жировой клетчатки полным больным, больным с ожирением снижают дозу на 25%, больным с кахесией, истощением дозу увеличивают на 25%.

Нежелательные реакции:

  • Нейро- и нефротоксичность.
  • Поражение слухового нерва (вестибулярный эффект).
  • При назначении стептомицина, гентомицина – риск вестибулярного эффекта, неустойчивость в походки и головокружение.
  • Амикацин – вызывает глухоту.
  • В большинстве случаев ототоксический эффект является необратимый – глухота.

По совместимости сочетаются в бета лактамами, аминопеницилинами, цефалоспоринами. Нельзя комбинировать: фуросемид – усиливает риск поражения слухового нерва.

Режим дозирования

Старые рекомендации

  • Амикацин в/в, в/м 0,5 г через 8-12 часов
  • Гентамицин в/в, в/м 0,5 – 1 мг/кг 2-3 раза в сутки
  • Нетилмицин в/в, в/м, 4-6 мг/кг/сутки 2 раза в сутки

Современная схема введения

  • Амикацин однократно
  • Гентамицин однократно
  • Нетилмицин однократно

Однократное введение обеспечивает:

  • Быструю гибель микроорганизмов
  • Постантибиотический эффект
  • Эффект равномерного распределения
  • Высокую концентрацию в тканях, при большом интервале (Т)
  • Однократное введение – минимальный риск повреждения функции почек и слуха.

 

Антибиотики. Макролиды

Классификация

  • 14-членные (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин)
  • 15-членные (азитромицин)
  • 16-членные (спирамицин, джозамицин, мидекамицин, мидекамицина ацетат)

Механизм действия

Нарушают синтез белка на рибосомах, обладают бактериостатическим действием (старые препараты), неомакролиды приобрели бактериостатическое действие (бета гемолитический стрептококк, пневмококк, возбудители коклюша и дифтерии).

Показания:

  • Инфекция верхних дыхательных путей (ангина)
  • Острые отиты у детей (сумамед)
  • Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита (ХОБЛ – хроническая обструктивная болезнь легких), внебольничные пневмонии)
  • Дифтерия взрослых и детей (макролиты + противодифтерийные)
  • ИППП (инфекция передающаяся половым путем) – хламидиоз, венерическая лимфогранулема, сифилис. 6. Эрадикация геликобакторной инфекции (язвенная болезнь желудка и 12 п.к.)

Противопоказания:

Ограниченные показания для беременных — можно только эритомицин. Отечественный эритромицин самый плохой в мире – имеет вкус плесени, вызывает тошноту. В период кармления грудью – нельзя джозамицин, спиромицин, но можно эритромицин.

Нежелательные реакции

Встречаются не более чем в 5% случаев. Тошнота, рвота, диспептические явления (чаще эритромицин). После операции на брюшной полости больные гибнут из-за остановки перистатики кишечника. Эритромицин в/в 2-кратно восстанавливает перистатику кишечника. Симптомы желтухи. К истинному гепатиту отношения не имеют. Макролиды с происходными эуфилина ингибируют Р450, ингибируют липосомальную активность печени.

 

Антибиотики. Линкозамины

К ним относятся: линкомицин, квиндамицин (полусинтетик) = далацин С

Спектр действия: грам + кокки, анаэробы, способность проникать в полости и в костную ткань. Препарат для борьбы с остеомиелитами в том числе и в стоматологии (сейчас резистентность). Существует перекресная резистентность с макролитами.

Механизм — бактериостатическое, блокирование синтеза белка в рибосоме.

Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Партнеры
А знаете ли вы, что нажав сочетание клавиш Ctrl+F - можно воспользоваться поиском по сайту?
X
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
яндекс.ћетрика
Рейтинг@Mail.ru