Адренэргические средства

Адренэргические средствадействуют в области симпатического нерва, обеспечивает стрессовые реакции, современные местные анестетики содержат адреномиметики.

Ультракаин или лидокаин на территории Греции запрещен в применении карпульный.

Адренэргические средства

Адренэргические средства. Классификация адреномиметиков.

Классификация по химическому строению.

  1. Тирозин (м б фенилаланин) (идет медленно)  гидроксилирование
  2. Дофа (ускоряет вит В6) декарбоксилирование
  3. Дофамин (ускоряет витамин С) окисление
  4. Норадреналин (в надпочечниках) метилирование
  5. Адреналин (в бронхах) метилирование

Изопреналин

Сейчас в медицине широко используется норадреналин и адреналин, в чрезвычайных ситуациях катехоламин и дофамин.

Классификация по взаимодействию препаратов со структурой рецептора.

1. Адреномиметики постсинаптического действия:

  • — альфа и бета – адреномиметики
  • — альфа
  • — бета

2. Адреномиметики пресинаптические (непрямое действие)

  • — Ephedrinum
  • — кокаин
  • — фенамин (амфитамин)

3. Адреномиметики пресинаптические (не прямые) или симпатолитики

  • — Reserpinum
  • — Octadinum
  • — Ornidum

4. Постсинаптические адреномиметики (альфа и бета адренолитики)

— альфа адреноблокаторы

— бета 1 и 2 блокаторы

— альфа и бета адреноблокаторы (Лабеталол)

 

Сложность усвоение препарате в постсинаптической структуре. Имеется 2 подтипа рецептора альфа и бета, которые делятся еще и могут располагаться как на пре- так и на постсинаптической мембране.

Фентол, амин, тропафен, алкалоиды спорыньи – альфа блокаторы

Бета 1 и 2 – анапреин или абзидан

Блокирует все подтипы рецепторов Лабеталол.

 

Адреномиметики:

 — Просто адреномиметики = прямые действуют на синоптическую мембрану

 — Симпатомиметики

3 и 4 группа – адреноблокаторы, типичные адреноблокаторы и непрямые или симпатолитики.

Адреномиметики:

В результате сложных реакций образуется норадренолин и адреналин – вещество вырабатывающееся в надпочечниках, затем в кровь – органы – учащение сердбиения повышение АД, расширение зрачка, повышение сахара в крови, расширение бронхов, выделяется при стрессах.

Норадреналин – вырабатывается в синапсах, складируется в пресиноптическом окончании в трех состояниях:

1. Свободное

2. Связанное – часть лабильно не прочно связана

3. Связанное — часть стабильно связана.

То, что он находится в трех состояниях, это не позволяет выделится ему единомоментно и израсходоваться сразу. Расходуется по мере необходимости. Имеется разрушающий фермент – моноокасиноксидаза (МАО) разрушает излишки норадреналина.

Второй фермент катерол аминометилтарансфераза находится в синоптической щели.

 

Роль и механизмы действия симпатомиметиков.

Если адреналин и норадренилин вводятся из вне то они соединяются с альфа и бета рецепторами на постсинаптической мембране. Можно вводить не медиатор, а группу симпатомиметиков, которые заставят выйти норадреналин из хранилищ (везикул).

Противовирусным действием адреномиметики не обладают.

Эфедрин (сосудосуживающие капли, обезболивающее) – допинг. Воздействует на альфа и бета рецепторы – усиление работы сердечной мышцы, расширение бронхов, повышение глюкозы в крови, стимуляция ЦНС.

Эффедрин – адреномиметик не прямого типа действия или симпатомиметик, сначала был природного происхождения (растение эфадра растет на всей тер России)

Механизм:

1. Вытесняет медиатор в синоптическую щель и контакт с альфа и бейта рецепторами

2. Препятствует обратному захвату норадреналина

3. Угнетает действие МАО

4. Благодаря структурному сходству с адреналином и норадреналином может оказывать прямое стимулирующие действие.

 

Тахифилосксия – чрезмерно быстрое привыкание.

Альфа 1 и 2 бета 1 и 2 адреналин. Вырабатываются в мозговом веществе надпочечников. Препарат не стойкий разрушается при кипячении и действием солнечного света, препараты сначала стерилизуются потом в асептических условиях добавляется адреналин. Ампулы адреналина выпускаются в прозрачных ампулах, если хранить на свету он быстро разрушится. Основной эффект на ССС сужение сосудов, усиление работы сердца, подъем артериального давления, заключительная фаза действия снижение давления на уровень ниже исходного.

 

При введении адреналина в вену:

1. Фаза действия повышение артериального давления

2  Вагус пульс

3. Повышение артериального давления

4. Давление подает ниже исходного иногда 4 фаза позволяет избежать некроза подлежащих тканей.

Вагус пульс. По 1-й из методик реанимации в случае клинической смерти – спасение если больному ввести адреналин внутри сердечно, но одновременно лучше вводить атропина 0,5 – 1 мл адреналина и 0,5 мл атропина.

 

Также адреналин используют при осмотре глазного дна – расширение зрачка без давления внутриглазного давления. Противовоспалительным действием не обладает.

Адреналин и норадреналин могут метаболизироваться до изопреналина – вещество которое обладает преимущественно бета 2 миметическим действием. В случае бронхостаза – противошоковая смесь адреналина.

 

Норадреналин – структурно похож на адреналин, но альфа 1 и 2 бета 1 миметик, поэтому спазм сосудов от него очень стойкое 4 фазы не может быть и его график выглядит усеченно. Раз высокое спазмогенное действие при попадание под надкостницу, на дно ПР, под кожу – некроз. Только внутривенно.

 

Мезитон или фенилэфрин – альфа 1 миметик, на остальные практически не действует, повышает давление, график однопиковый, действует коротко, не вызывает привыкания, поэтому разрешен без рецепта, может в виде сосудосуживающих капель в нос (деконгистанды при лечении ринита). Слабо действует на пресинаптические альфа 2 рецепторы. При насморке его капают не менее 6 раз в день. Есть парантеральные формы 0,5%. Может вводится подкожно. На западе насморк лечат в таблетках. Легко всасывающиеся в ЖКТ, средства с аналогами мезатона.

Адреноблокаторы или адренолитики не прямого действия или симпатолитики или пресинаптические препараты. Резерпин. Эти препараты помимо снижения АД вызывают побочные эффекты. Применения таблеток или парентерально резерпин – гиперсекреция желудка, повышение моторики кишечника, брадикардия, мышечная слабость, отек слизистой носа. Попутно получили активацию парасимпатики и побочные эффекты. Эти препараты действуют пресинаптически, освобождение норадреналина из везикул, блок на МОА тогда запасы норадреналина истощаются (заложенность носа).

Постсинаптические адренолитики. Алкалоиды спорыньи – это патологический грибок на перезимовавшей ржи или пшеницы, грибок – термостаболен. Хлеб из этого вызывает ряд альфа адрено-блокирующих эффектов. Антонов огонь (постепенное похолодание конечностей даже до онемения и отмирания фаланг пальцев) и злые корчи (на фоне полного здоровья – припадки) это объясняется – альфа рецепторы расположены на постсинаптической и пресиноптической мембране и последние играют тормозную роль на выделение норадреналина. Спорынья сняла это и норадреналин беспрепятственно выделяется.

Алкалоиды спорыньи используются для лечения мигрени(альфа блокаторы). Применение синтетических альфа блокаторов расширяют сосуды нижних конечностях оттягивает ампутация.

Полусинтетики ницергалин или сергион для улучшения мозгового кровообращения.

Категории
Рекомендации
Подсказка
Нажмите Ctrl + F, чтобы найти фразу в тексте
Партнеры
А знаете ли вы, что нажав сочетание клавиш Ctrl+F - можно воспользоваться поиском по сайту?
X
Copyrights © 2015: FARMF.RU - тесты, лекции, обзоры
яндекс.ћетрика
Рейтинг@Mail.ru